伏格列波糖片

鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊

伏格列波糖。

鹽酸二甲雙胍。

浙江京新藥業股份有限公司

河北愛爾海泰制藥有限公司

國藥準字H20094209

國藥準字H20050373

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法·運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法·運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。）

適用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥，也可與磺脲類或胰島素合用。

通常成人1次0.2mg（1次1片），1日3次，餐前口服，服藥后即刻進餐，療效不明顯時，經充分觀察可以將每次用量增至0.3mg（1次1.5片）。

口服，進食時或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次2粒（500mg），晚餐時服用...

述患者禁止用藥 1.嚴重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因必須用輸液及胰島素迅速調節高血糖，所以不適于服用本品。 2.嚴重感染的患者、手術前后的患者或嚴重創傷的患者。(因有必要通過注射胰島素調節血糖，所以不適于服用本品。 3.對本品的成份有過敏史的患者。

部分病人口服本品后有胃腸道不適，如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘、腹脹、消化不良、胃灼熱，以及頭暈、頭痛、流感樣癥狀、味覺異常、肌肉疼痛、低血壓、心悸、潮紅、寒戰、胸部不適、皮疹、乏力、疲倦等。 乳酸酸中毒雖然發生率很低，但應予注意，臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙等。可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，導致巨幼紅細胞貧血，也可引起吸收不良。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚未在孕婦進行充分、嚴格對照的臨床研究，本品在孕婦使用的療效和安全性尚不明確，因此孕婦禁用本品。二甲雙胍可通過乳汁排泌，因此，哺乳期婦女禁用本品。 兒童用藥：本品在兒童中臨床安全性和有效性尚未證實。 老年用藥：老年患者隨年齡增大腎功能會出現生理性減退，因此需注意劑量的選擇及定期檢查腎功能。通常對老年患者不應接受最大劑量的本品治療。對80對以上的老年患者不應使用本品，除非其肌酐清除率顯示其腎功能確實沒有降低。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法·運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法·運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。）

適用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥，也可與磺脲類或胰島素合用。

據國外文獻資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例(16.0％)、上市后的使用結果調查(2000年9月為止)的4446例中有460例(10.3%)出現了包括臨床檢查異常值在內的不良反應。以下的不良反應是上述調查或自發報告等可看到的。 1.嚴重的不良反應： 1)與其它糖尿病藥物并用時有時出現低血糖(發生率為0.1～5%)。另外，也有報告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖(不到0.1%)。本品可延遲雙糖類的消化、吸收，如出現低血糖癥狀時不應給予蔗糖而應給予葡萄糖進行適當處理。 2)有時出現腹部脹滿、腸排氣增加(發生率為0.1～5%)等，由于腸內氣體等的增加，偶爾出現腸梗阻樣癥狀(不到0.1%)，應充分進行觀察，出現癥狀應進行停藥等適當處理。 3)偶爾出現暴發性肝炎、伴隨AST(GOT)，ALT(GPT)等上升的嚴重肝功能障礙或黃疸(均小于0.1%)。故應充分觀察，出現異常時應進行停止給藥等適當處理。 4)嚴重肝硬化病例給藥時，因伴隨以便秘等為契機的高氨血癥惡化、意識障礙(頻率不明)，所以應充分觀察排便等狀況，發現異常應立即進行停止給藥等適當處理。 2.其它不良反應： 1)消化系統：腹瀉、軟便、腹鳴、腹痛、便秘、食欲不振、惡心、嘔吐、燒心(發生率在0.1～5%以下)、口腔炎、口渴、味覺異常、腸壁囊樣積氣癥(0.1%以下) 2)過敏癥[sup]注1)[/sup]：皮疹、瘙癢、光敏感(發生率在0.1%以下) 3)肝臟：GOT、GPT、LDH、γ－GTP、ALP上升(發生率為0.1～5%) 4)精神神經系統：頭痛、眩暈、蹣跚、困倦(發生率在0.1%以下) 5)血液系統：貧血(發生率在0.1～5%以下)、血小板減少(0.1%以下) 6)其它：麻痹、顏面等浮腫、朦朧眼、發熱感、倦怠感、乏力感、高鉀血癥、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、發汗、脫毛(發生率為0.1～5%) 注1）出現這些情況時，應停止用藥

藥理作用 鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎和餐后血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機理不同于其它類型的口服抗血糖藥，它可減少肝糖的產生，降低腸對糖的吸收，并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺酰脲類藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會對2型糖尿病患者或正常血糖的患者產生低血糖癥（除特殊情況-見注意事項）。鹽酸二甲雙胍治療后，胰島素的分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。 毒理研究 遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見對生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時，無致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結果表示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達到在血漿的水平。 致癌性：大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍150

1．下述患者應慎重用藥 1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時服用本品有可能引起低血糖。 2)有腹部手術史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內氣體增加，易出現腸梗阻樣癥狀。 3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應的可能性，有可能使病情惡化。 4)勒姆理爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內氣體增加，有可能使病情惡化。 5)嚴重肝功能障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴重肝硬化病例中，有可能出現高氨血癥惡化同時伴隨意識障礙。 6)嚴重腎功能障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控制狀況的顯著變化。 2．重要注意事項 1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。 2)對只進行糖尿病基本治療即飲食療法、運動療法的患者，僅限于餐后2小時血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。 3)飲食療法和運動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標為空腹時血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。 4)服用本藥期間必須定期監測血糖值并注意觀察，充分注意持續用藥的必要性。假如用藥2～3月后，控制餐后血糖的效果不滿意(餐后2小時靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl(11.1mmol/L)以下)，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐后血糖得到充分控制(靜脈血漿中餐后2小時血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、飲食療法、運動療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時，應停止服用本品并注意觀察。 5)在使用本品時，應向患者充分說明低血糖癥狀及其處理方法。 6)藥物交付時：鋁塑泡罩包裝的藥物應從鋁塑泡罩薄板中取出后服用(有報道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，併發縱隔炎等嚴重的併發癥)。

1.在使用二甲雙胍的病人中，由于二甲雙胍的累積有可能發生乳酸性酸中毒，這是一種罕見而嚴重的代謝性并發癥，一旦發生，則會導致生命危險，因此對服用本品的患者，應進行腎功能監測和給藥以最低有效用量為標準，從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發生風險。 2.本品禁止嚼碎口服，應整粒吞服，并在進食時或餐后服用。 3.當患者需要進行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時，患者應暫時停止服用本品，因為這可能導致急性腎功能改變。 4.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應監測患者血糖情況。 5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應調整劑量。 6.應定期監測血糖、糖化血紅蛋白、尿糖、尿酮體情況。 7.部分病人發現在臨床無癥狀的情況下，維生素B12的水平低于正常值，這可能是由于二甲雙胍干擾了維生素B12的吸收，這可能導致貧血，雖然可能性很小，但仍建議監測血象，患者至少每年檢查一次血液參數。 8.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導致乳酸性酸中毒發生，因此，服用本品時應盡量避免飲酒。 9.發生皮疹等過敏反應者應停止使用本品。