巴氯芬片

奧卡西平片

巴氯芬片。

活性成分：奧卡西平

Novartis Farma S.P.A.

北京諾華制藥有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20140326

國(guó)藥準(zhǔn)字J20171081

適用于多發(fā)性硬化癥所引起的嚴(yán)重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用于：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態(tài)。

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童。

推薦劑量：通常情況下，成年人服用巴氯芬的日最佳劑量為30-75mg，分3-5次服用。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

用法：本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用，在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品可從有效劑量開(kāi)始用藥。一天內(nèi)分為兩次給藥根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量；使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時(shí)，在曲萊治療開(kāi)始后應(yīng)進(jìn)漸減少其他抗癲癇藥的劑量，如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

不良反應(yīng)主要發(fā)生于服藥初始階段(例如鎮(zhèn)靜嗜睡)，如果劑量增加過(guò)快，或大劑量服藥，就可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。不良反應(yīng)多為暫時(shí)的，并且能通過(guò)降低劑量而減輕或消失。很少有需要停藥的嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。對(duì)有精神病史或腦血管病(如腦卒中)的患者，或?qū)夏耆耍涣挤磻?yīng)可能較重。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

最常報(bào)道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞、超過(guò)10%的患者會(huì)出現(xiàn)上述反應(yīng)。在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕型中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。對(duì)每個(gè)系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評(píng)價(jià)是依照本品臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中有臨床意義的不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。按照CIOMSⅢ分類(lèi)估計(jì)的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見(jiàn)10%，常見(jiàn)1%-10%，少見(jiàn)0.1%～1%，罕見(jiàn)0.01%-0.1%，非常罕見(jiàn)＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴(yán)重的出生缺陷（如：腭裂）動(dòng)物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長(zhǎng)遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時(shí)應(yīng)考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計(jì)劃懷孕，或在妊娠期需要開(kāi)始曲萊治療，必須仔細(xì)權(quán)衡藥物的療效與可能的致畸危險(xiǎn)。這一點(diǎn)在懷孕最初的二十月尤為重要。應(yīng)自給予囂小有效劑量。對(duì)育齡婦女給與曲萊時(shí)，應(yīng)當(dāng)盡可能采用單藥治療。應(yīng)向患者告知，致畸危險(xiǎn)可能增加，并建議其進(jìn)行產(chǎn)前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會(huì)對(duì)母親和胎兒同時(shí)產(chǎn)生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監(jiān)測(cè)和預(yù)防：抗癲癇藥可能導(dǎo)致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補(bǔ)充葉酸。新生兒：在新生兒中報(bào)道了因抗癲癇藥導(dǎo)致的出血障礙。作為一種預(yù)防措施，對(duì)在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物（MDH）能夠通過(guò)胎盤(pán)屏障。在一個(gè)案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動(dòng)物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長(zhǎng)延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過(guò)乳

適用于多發(fā)性硬化癥所引起的嚴(yán)重但可逆的肌肉痙攣。其他可能適用于：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態(tài)。

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童。

巴氯芬片是一種作用于脊髓部位的肌肉松馳劑。巴氯芬通過(guò)刺激GABAB受體，從而抑制興奮性氨基醛谷氨酸和天門(mén)冬氨酸的釋放，抑制脊髓內(nèi)的單突觸反射和多突觸反射。巴氯芬對(duì)神經(jīng)肌肉間的沖動(dòng)傳遞沒(méi)有影響并具有鎮(zhèn)痛作用。對(duì)于與骨骼肌痙攣有關(guān)的神經(jīng)性疾病，巴氯芬的臨床作用主要表現(xiàn)為緩解反射性肌肉痙攣以及顯著緩解痛性痙攣、自動(dòng)癥和陣攣。巴氯芬能有效改善活動(dòng)能力，方便日常生活、導(dǎo)管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括：預(yù)防和促進(jìn)褥瘡的治愈、改善睡眠狀況（綠于痛性肌痙攣的消除），以及改善膀胱和肛門(mén)括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質(zhì)量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。

精神神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)：對(duì)于患有精神疾病、精神分裂癥、抑郁癥或躁狂癥帕金森病，或意識(shí)模糊的患者，在使用巴氯芬治療時(shí)應(yīng)該特別謹(jǐn)慎，并且需要對(duì)患者進(jìn)行密切的監(jiān)測(cè)，因?yàn)樯鲜龅倪@些病癥有可能會(huì)加重。 癲癇：對(duì)于癲癇患者也應(yīng)特別注意，因?yàn)轶@厥的發(fā)作閾值可能降低，并且已有個(gè)案報(bào)道由于停用巴氯芬或過(guò)量使用發(fā)生癲癇。應(yīng)繼續(xù)足夠的抗驚厥治療并且對(duì)患者進(jìn)行密切觀察。 其他：患有消化道潰瘍（包括有消化道潰瘍病史）、腦血管病、或呼吸、肝功能不全的患者，應(yīng)慎用巴氯芬片。 腎功能不全：力奧來(lái)素可用于腎功能不全的患者。只有當(dāng)利益遠(yuǎn)大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才能用于腎衰竭晚期的患者。需要對(duì)這些患者進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)，用以迅速診斷早期的征兆和/或毒性癥狀（例如，嗜睡，倦?。?。 特別需要指出的是，力奧來(lái)素與其他會(huì)影響腎功能的藥品聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能。并應(yīng)調(diào)節(jié)力奧來(lái)素的日劑量，以預(yù)防巴氯芬的毒副作用。 除停用力奧來(lái)素治療外已有嚴(yán)重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析進(jìn)行治療。血液透析可以有效地去除體內(nèi)的巴氯芬，減輕藥物過(guò)量的癥狀縮短患者的恢復(fù)期。 泌尿系統(tǒng)失調(diào)：對(duì)于神經(jīng)功能障礙影響膀胱的排空，在服用巴氯芬片治療后可能會(huì)得到改善；但對(duì)已患

1.超敏反應(yīng)：該產(chǎn)品上市后收到的Ⅰ型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)報(bào)告在使用過(guò)曲萊的患者中有過(guò)敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報(bào)道使用曲萊的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)停藥并換用其他藥物潔療。對(duì)卡馬西平過(guò)敏的病人，在使用本品治療過(guò)程中，也可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）?？R西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為25-30%，參見(jiàn)