氫溴酸加蘭他敏注射液

非布司他片

本品主要成分為氫溴酸加蘭他敏?；瘜W名稱：(4αS,6R,8αS)-11-甲基-3-甲氧基-4α,5,9,10,11,12-六氫-6H-苯并呋喃并[3α,3,2-ef][2]苯并氮砸卓-6-醇氫溴酸鹽分子式：C17H21NO3.HBr分子量：368.27輔料：氯化鈉、注射用水。

本品活性成份為非布司他?；瘜W名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

江蘇吳中醫藥集團有限公司蘇州制藥廠

杭州朱養心藥業有限公司

國藥準字H32022809

國藥準字H20130009

用于重癥肌無力、脊髓灰質炎后遺癥、由于神經系統的疾病或外傷所引起的感覺及運動障礙、多發性神經炎及脊神經炎及拮抗氯化筒箭毒堿及類似藥物的非去極化肌松作用。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

肌內或皮下注射一次2.5～10mg(0.5~2支),一日1次,必要時一晝夜可注射2次,極量一日20mg(4支)。小兒按體重一次0.05～0.1mg/kg。 抗箭毒：肌內注射起始劑量5～10mg(1~2支),5或10分鐘后按需要可逐漸增加至10～20mg(2~4支)。

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

癲癇、運動機能亢進、機械性腸梗阻、支氣管哮喘、心絞痛和心動過緩者均忌用。青光眼患者不宜使用。

以下信息為國外文獻報道：1.臨床試驗經驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請詳見說明胡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他?？诜o予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

用于重癥肌無力、脊髓灰質炎后遺癥、由于神經系統的疾病或外傷所引起的感覺及運動障礙、多發性神經炎及脊神經炎及拮抗氯化筒箭毒堿及類似藥物的非去極化肌松作用。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

治療劑量偶致過敏反應。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

痛風發作 在服用非布司他的初期，經常出現痛風發作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風發作，無需中止非布司他治療。應根據患者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉氨酶升高無劑量-效應關系。首次使用非布司他之前患者應該