拉克替醇散

阿德福韋酯片

拉克替醇。

化學(xué)名稱(chēng)為：9-[2 - [雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤. 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20070258

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050803

本品適用于肝性腦病和慢性便秘的治療。

用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

口服，可于就餐時(shí)服用或與飲料混合服用。1、肝性腦病：以每日排軟便二次為標(biāo)準(zhǔn)，增減本品的服用劑量。推薦的初始劑量為每日每公斤體重0.6g，分3次于就餐時(shí)服用。2、便秘：成人起始劑量為第一日20g于早餐或晚餐時(shí)一次服用；第二日起，每日10g，于早餐時(shí)一次服用。如果大便次數(shù)大于3次/天或大便形狀呈泥漿狀或水樣便時(shí)，可減半用量。適宜的劑量是每日排便一次，一般在服藥幾個(gè)小時(shí)后出現(xiàn)導(dǎo)瀉作用。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。 |1.成人（18～65歲...

本品在結(jié)腸發(fā)揮作用，腸道不通暢(腸梗阻、人造肛門(mén)等)患者不得服用本品。半乳糖不能接受的患者服用本品時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)不易察覺(jué)的半乳糖血癥(一種罕見(jiàn)的遺傳代謝病)，故應(yīng)禁用本品

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未對(duì)孕婦和阿德福韋酯對(duì)HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研究，因此，應(yīng)對(duì)嬰兒進(jìn)行免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒，目前尚不知道阿德福偉是否會(huì)分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用本品應(yīng)避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。 老年用藥：阿德福韋酯在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。

本品適用于肝性腦病和慢性便秘的治療。

用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有胃腸脹氣、腹部脹痛和痙攣，易發(fā)生于服藥初期。偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心、腹瀉、腸鳴和瘙癢。罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有胃灼熱、嘔吐、頭痛、頭暈等。

藥理作用 作用機(jī)制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。耐藥性：對(duì)接受阿德福韋酯治療仍然可檢測(cè)到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長(zhǎng)期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0～48周為0%（0/629），4

1、當(dāng)出現(xiàn)胃腸道可疑的病變或癥狀、不明原因的腹痛或出現(xiàn)便血，應(yīng)立即停服本品。 2、水和電解質(zhì)紊亂患者及腹瀉患者不得服用本品。結(jié)腸糞積(便結(jié))患者應(yīng)先采取其它方法進(jìn)行治療。 3、出現(xiàn)腹瀉(可能導(dǎo)致電解質(zhì)紊亂)，通常是拉克替醇服用過(guò)量的癥狀。此時(shí)應(yīng)減少服用劑量。應(yīng)確定一個(gè)避免出現(xiàn)腹瀉的適宜劑量(參見(jiàn)【用法用量】)。使肝硬化患者一日出現(xiàn)兩次軟便。治療初期就出現(xiàn)水和電解質(zhì)平衡紊亂的病例應(yīng)予停藥。 4、如患者服用本品后出現(xiàn)惡心，可在就餐時(shí)服用。 5、若服用本品一周仍未排便，應(yīng)向醫(yī)生咨詢(xún)。自己服藥時(shí)間不要超過(guò)四周。

1.病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。 2．對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。 3．使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對(duì)所有病人進(jìn)行人類(lèi)免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會(huì)對(duì)慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的xxx產(chǎn)生作用，也許會(huì)出現(xiàn)xxx耐藥。 4．單用核苷類(lèi)似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5．因?yàn)閷?duì)發(fā)育中的人類(lèi)胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施 。