依維莫司片

嗎替麥考酚酯膠囊

本品主要成分：依維莫司

本品的活性成份為嗎替麥考酚酯，其化學名稱為：（E）-6-（1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯。化學結構式：分子式：C23H31NO7分子量：433.50

Novartis Pharma Schweiz AG

華北制藥股份有限公司

H20171145

國藥準字H20080297

1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）進展期胰腺神經 內分泌瘤成人患者。3、需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥（TSC）相關的室管膜下巨細胞星形細胞 瘤（SEGA）成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解（即SEGA腫瘤 體積的縮小）來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能 否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。

可用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

應由有腫瘤或結節性硬化癥治療經驗的醫生指導下使用依維莫司片 進行治療。晚期腎細胞...

預防排斥劑量應于移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克，一天兩次（...

副作用可能包括：口腔潰瘍、皮疹、腹瀉、惡心、疲勞、感染、高血糖、貧血、高膽固醇、腎功能損害等。

據文獻資料臨床經驗免疫抑制的副作用的發生常不易明確，因為一方面是基礎病的存在，另一方面是其它多種藥物聯合應用。服用嗎替麥考酚酯膠囊或聯合服用嗎替麥考酚酯膠囊、環孢素和皮質類固醇的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。（見警告）使用嗎替麥考酚酯膠囊治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日3克、預防排異的試驗中觀察到的安全性相同。同接受環孢素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應是主要的報道較多的副反應。接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯膠囊作為部分免疫抑制的病人，發生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚（見警告）。術后3年內，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯膠囊治療的病人發生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個預防腎移植排斥的對照實驗中，每天3克的病人的發生率為1.6%，每天2克的病人的發生率為0.6%，安慰組為0%，硫唑嘌呤組的發生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對照實驗中，平均隨訪為期42個月的淋巴瘤發生率為3.9%。所有病人機會感染的危險性增高，危險性隨免疫

1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或轉移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）進展期胰腺神經 內分泌瘤成人患者。3、需要治療干預但不適于手術切除的結節性硬化癥（TSC）相關的室管膜下巨細胞星形細胞 瘤（SEGA）成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續的客觀緩解（即SEGA腫瘤 體積的縮小）來證明。尚未證明結節性硬化癥相關的室管膜下巨細胞星形細胞瘤的患者能 否獲得疾病相關癥狀改善和總生存期延長。

可用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

副作用可能包括：口腔潰瘍、皮疹、腹瀉、惡心、疲勞、感染、高血糖、貧血、高膽固醇、腎功能損害等。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯合用藥的方式，服用嗎替麥考酚酯膠囊作為聯合應用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續時間有關，而不是與某一特定藥物有關。免疫系統的過度抑制也可能對感染的易感性增加。臨床試驗中嗎替麥考酚酯膠囊已與以下藥物聯合應用：抗淋巴細胞球抗體、環孢素和皮質激素類藥物，以預防排斥反應和治療難治性排斥。實驗室監測：服用嗎替麥考酚酯膠囊的病人，第一個月每周一次進行全血細胞計數，第二和第三個月每月兩次，余下的一年中每月一次。如果發生中性粒細胞減少（中性粒細胞絕對計數＜1.3×103/微升），嗎替麥考酚酯膠囊應停止或減量使用，并對這些病人密切觀察。嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯膠囊后，血漿麥考酚酸（MPA）和MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應避免使用超過1克一天兩次的劑量，并且應對這些病人密切觀察（見藥代動力學和特殊劑量部分）。移植后腎移植功能延遲的病人，平均0-12小時MPA曲線下面積與正常恢復病人相仿，但M