利培酮口服液

鹽酸美金剛片

活性成分：利培酮。

本品主要成份為鹽酸美金剛：化學(xué)名稱：1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C12H21N·HCl分子量：215.77

萬特制藥(海南)有限公司

Rottendorf Pharma GmbH

國(guó)藥準(zhǔn)字H20183097

注冊(cè)證號(hào)H20130372

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙向情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1、精神分裂癥：由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥，則可用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1lmg,第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg.此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一.步調(diào)整。為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日lmg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的問隔時(shí)間一般不少于一周：調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日48mg,但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因

本品應(yīng)由對(duì)阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生處方并指導(dǎo)患者的使用。患者身邊有按時(shí)監(jiān)督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應(yīng)按照現(xiàn)行的診斷標(biāo)準(zhǔn)和指南對(duì)癡呆進(jìn)行診斷。成人：每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生，在治療的前3周應(yīng)按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達(dá)到維持劑量，具體如下：治療第一周的劑量為每日5mg(半片，晨服)，第二周每天10mg(每次半片，每日兩次)，第三周每天15mg(早上服一片，下午服半片)，第4周開始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片，每日兩次)。美金剛片劑可空腹服用，也可隨食物同服。

臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者(包括成人、老年癡呆患者和兒童)至少接受本品一個(gè)劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)時(shí)接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時(shí)間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對(duì)照試驗(yàn)和開放期試驗(yàn)的住院和門診患者，短期(至12周)和長(zhǎng)期(至3年)給藥(交叉分類)。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)一成年患者在9項(xiàng)成年患者接受利培酮3-8周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)(ADRs)列于表1。表格請(qǐng)?jiān)斠妰?nèi)部說明書。

本品的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當(dāng)，且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。 本品的常見不良反應(yīng)（發(fā)生率低于2%）有幻覺、意識(shí)混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應(yīng)（發(fā)生率為0.1-1%）有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報(bào)告，有癲癇發(fā)作的報(bào)告，多發(fā)生在有驚厥病史的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無致畸作用。在妊娠末3個(gè)月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物(包括利培酮)的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí)，人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出，因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。兒童用藥：對(duì)于精神分裂癥，目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對(duì)于雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：治療精神分裂癥：建議起始劑量為每次0.5mg,每日2次，劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度可為每次0.5mg,每日2次，直至一次1~2mg,每日2次。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：目前尚無本品用于妊娠患者的臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示在給予相當(dāng)于或略高于人體用藥劑量水平的美金剛時(shí)可能導(dǎo)致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩。對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)性尚不清楚。除非明確需要，在妊娠期不應(yīng)服用本品。哺乳期：尚不明確美金剛是否能夠從母乳中泌出，但是考慮到美金剛的親脂性，這種可能性是存在的。因此哺乳期婦女服用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。老年用藥：65歲以上患者的推薦劑量為每日20 mg（每次10 mg，每日兩次）。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙向情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行；3.老年患者需注意劑量調(diào)整；4.避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5.定期檢查肝功能；6.用藥期間避免駕駛或操作機(jī)械。

1. 腎功能或肝功能不全患者應(yīng)慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 駕駛員和操作機(jī)械者慎用；4. 避免飲酒；5. 定期檢查血壓。