奧沙普秦腸溶膠囊

來氟米特片

奧沙普秦，其化學名為4，5-二苯基口惡唑-2-丙酸。

主要組成成分：本品活性成份為來氟米特。 ?化學名稱：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異噁唑-4-羧酰胺。 ?分子式：C12H9F3N202 ?分子量：270.20

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國藥準字H19991133

國藥準字H20080054

本品適用于風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肩周炎、頸肩腕綜合癥、痛風及外傷和手術后消炎、鎮痛。

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

口服。一日一次，一次2粒。根據年齡和癥狀可適當增減，或遵醫囑，一日最大劑量為3粒...

由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外...

1.胃腸道反應包括胃痛、胃不適、惡心、納差、腹瀉、便秘等是本品主要不良反應，發生率約5％～10％，大多不需停藥或予以對癥藥物即可耐受。 2.少見的有頭痛、頭暈、一過性肝功能異常。

主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、搔癢、皮疹、泌尿系統感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。 老年用藥：據國外資料報道，在來氟米特片(商品名ARAVA)進行的Ⅲ期臨床試驗中，有234名患者年齡在65歲以上（含65歲），該部分老年患者與年青患者總體上的有效性和安全性沒有差別。在國外其他臨床試驗報道中也未見老年患者與年青患者療效的差別，但并不能排除一些老年患者對來氟米特的敏感性可能增加。65歲以上患者不需要調整劑量。

本品適用于風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肩周炎、頸肩腕綜合癥、痛風及外傷和手術后消炎、鎮痛。

適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

藥理作用： 本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

1、有消化道潰瘍、出血病史患者慎用。2、長期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。3、當與口服抗凝劑并用時應慎重。

1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。 2.嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則： 3.如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U/L)以內，繼續觀察。 4.如果ALT升高在正常值的2-3倍之間(80-120U/L)，減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持80-120U/L之間，應中斷治療。 5.如果ALT升高超過正常值的3倍(＞120U/L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。 6.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 7.如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下： 8.若白細胞不低于3.0×109/L，繼續服藥觀察。 9.若白細胞在2.0×109/1～3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續