麥考酚鈉腸溶片

環孢素軟膠囊

本品活性成份為麥考酚酸?；瘜W名稱：(E)-6-(1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-羰基-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-已烯酸分子式：C17H19O6分子量：319.32

微乳化 環孢素

Novartis Pharma Produktions Gm

R.P. Scherer GmbH & Co.KG

注冊證號H20160051

H20090496

本品適用于與環孢素和皮質類固醇合用，用于對接受同種異體腎移植成年患者急性排斥反應的預防。

器官移植如預防腎、肝、心、心肺聯合、肺或胰等同種異體移植的排斥反應，治療以前接受其它免疫劑患者的移植排斥反應。骨髓移植如預防骨髓移植后的排斥反應，預防或治療移植物抗宿主疾病。內源性葡萄膜炎 ：活動性、有失明危險的中部或后部非感染性葡萄膜炎，使用常規治療無法控制或產生不可接受的副作用者 ；反復發生并累及視網膜有貝切特氏葡萄膜炎患者。腎病綜合征 ：本藥可緩解和控制下列由腎小球疾病引起的腎病綜合征，諸如微小變化型腎病、局灶性節段性腎小球硬化癥或膜性腎小球腎炎。亦可維持由激素產生的緩解作用，從而撤出激素。類風濕關節炎 ：可用于那些對傳統抗風濕藥不適用或無效的嚴重活動性類風濕性關節炎患者。銀屑病 ：不宜采用傳統治療或該類治療無效的嚴重銀屑病。

麥考酚鈉腸溶片推薦的起始劑量為每日兩次，每次720mg(總劑量1440mg/天)在進食前1小時或進食后2小時空腹服用；隨后可根據病人的臨床表現及醫生的判斷進行劑量調整。本品與嗎替麥考酚酯片劑或膠囊吸收的速度不同，沒有醫生指導，兩者不可以互換?；诳诜溈挤逾c和嗎替麥考酚酯后，體內的有效治療成份都是麥考酚酸(MPA)，在MPA的暴露水平相同，治療效果相當，或者上述聯合的情況下，方可替換。下表是麥考酚鈉和嗎替麥考酚酯換算參考(表1)。麥考酚鈉腸溶片1440mg/天與嗎替麥考酚酯2.0g/天治療等效。表中的其他劑量僅MPA摩爾數或暴露量相同，由于沒有臨床等效性數據支持，僅供參考。表1麥考酚鈉和嗎替麥考酚酯換算參考(詳見說明書)應告誡患者不要碾碎、咀嚼或切割本品，應整片吞服以保持片劑腸溶衣的完整性。排斥反應期間的治療：腎移植排斥不會引起MPA藥代動力學改變；無需減少劑量或中斷本品治療。腎損傷患者：移植術后腎功能延遲恢復的患者，無須調整劑量。嚴重慢性腎衰患者(腎小球濾過率<25mL/min/1.73m2BSA)應嚴密監測游離MPA和總MPAG濃度增肝損傷患者：對患有肝器質性疾病的腎移植患者，無需

請見詳細說明書。

以下不良反應包括了2項臨床對照研究中的藥物不良反應。研究評估了在423名初次用藥患者和322名腎移植維持患者(1：1隨機給藥)中使用麥考酚鈉和嗎替麥考酚酸酯的安全性；在兩組治療人群中存在相似的副作用發生率。詳見說明書。

常見有多毛癥，震顫，肝、腎功能損害，高血壓，疲勞，齒齦增生，胃腸功能失調(食欲不振、惡化、嘔吐、腹痛和腹瀉)以及手足灼熱感。偶見頭痛，皮疹，輕度貧血，高鉀血癥，高尿酸血癥，低鎂血癥，體重增加，水腫，胰腺炎，感覺異常，驚厥，可逆性痛經或閉經。極少數患者發生肌痛性痙攣、肌無力或肌病。在肝移植患者中，曾報道有腦病征象、視覺和運動失調以及意識受損，在極少情況下，可發生血小板減少癥，微血管溶血性貧血和腎功能衰竭(溶血性尿毒癥)，致癌變及淋巴增生性異常。

孕婦及哺乳期婦女用藥：。接受免疫抑制劑治療(包括與麥考酚鈉聯合用藥)的患者，有增加發生淋巴瘤或其他惡性腫瘤的風險，特別是皮膚癌(見【不良反應】)。風險表現為與免疫抑制的強度和持續時間有關，而與某一特定藥物的使用無關。與對降低皮膚癌風險的一般性建議一樣，暴露在陽光下和紫外光下應該穿著保護衣和使用高保護因子的防曬霜。免疫系統的過度抑制增加了感染的易感性，包括機會感染、致命性感染和敗血癥。致命性感染會出現在接受免疫抑制的患者中(見【不良反應】)。應認真監測接受麥考酚鈉治療的患者，必須指導病人一旦出現任何感染跡象、意外擦傷、流血或骨髓抑制現象要立即報告(見【不良反應】)。應當根據醫生的判斷調整劑量。使用嗎替麥考酚酯(MMF)患者中已有進行性多灶性腦白質病(PML)的病例報道，有時該疾病是致命的(見【不良反應】)。報道的病例大多具有PML的危險因素，包括免疫抑制治療和免疫系統缺陷。嗎替麥考酚酯代謝產物即為本品的活性成分麥考酚酸(MPA)，故本品可能也存在導致PML的潛在危險。醫生在對免疫抑制患者報告的神經系統癥狀鑒別診斷時需考慮PML的可能性，并請神經?？漆t師會診。應注意發生多瘤病毒相關腎病(P

本品適用于與環孢素和皮質類固醇合用，用于對接受同種異體腎移植成年患者急性排斥反應的預防。

器官移植如預防腎、肝、心、心肺聯合、肺或胰等同種異體移植的排斥反應，治療以前接受其它免疫劑患者的移植排斥反應。骨髓移植如預防骨髓移植后的排斥反應，預防或治療移植物抗宿主疾病。內源性葡萄膜炎 ：活動性、有失明危險的中部或后部非感染性葡萄膜炎，使用常規治療無法控制或產生不可接受的副作用者 ；反復發生并累及視網膜有貝切特氏葡萄膜炎患者。腎病綜合征 ：本藥可緩解和控制下列由腎小球疾病引起的腎病綜合征，諸如微小變化型腎病、局灶性節段性腎小球硬化癥或膜性腎小球腎炎。亦可維持由激素產生的緩解作用，從而撤出激素。類風濕關節炎 ：可用于那些對傳統抗風濕藥不適用或無效的嚴重活動性類風濕性關節炎患者。銀屑病 ：不宜采用傳統治療或該類治療無效的嚴重銀屑病。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用；3. 定期監測血常規和肝腎功能；4. 避免與免疫抑制劑合用，以免增加感染風險。

由山地明轉換為新山地明 ：治療開始時應以1:1的比例轉換。在最初4-7天內，應監測環孢素的全血谷濃度，此外，在最初的2個月內，應對臨床安全性指標諸如血清肌酐和血壓進行監測。建議用異性單克隆抗體(母藥的測定)來測定環孢素的全血濃度 ；高壓液相層析法[(HPLC)也用于母藥的測定]也可采用。若環孢素谷濃度超出治療范圍和/或臨床安全性指標惡化時，應相應地調整劑量。除皮質激素外，本藥不應與其它免疫抑制劑合用。過度使用免疫抑制劑會增加感染機會及產生淋巴瘤的可能性。用新山地明治療的病人應避免高血鉀飲食、含鉀藥物或保鉀利尿藥，因為本藥偶可引起高鉀血癥或加重原已存在的高血鉀癥。在新山地明治療期間，疫苗接種的療效可能會降低，并應避免應用減毒活疫苗。過敏體質者慎用注射液。