依維莫司片

環(huán)孢素軟膠囊

依維莫司

環(huán)孢素

Novartis Pharma Stein AG

北京諾華制藥有限公司

H20150110

國藥準(zhǔn)字J20140116

用于治療既往接受舒尼替尼或索拉菲尼治療失敗的晚期腎細胞癌患者

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

本品每日一次口服給藥，在每天同一時間服用，可與食物同服或不與食物同時服用

1 器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血...

依維莫司片(飛尼妥)常見的嚴(yán)重不良反應(yīng)有：非感染性肺炎）感染口腔潰瘍腎功能衰竭其他最常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥30%）為口腔炎、感染、虛弱、乏力、咳嗽和腹瀉最常見 的3至4級不良反應(yīng)（發(fā)生率≥3%）為感染、呼吸困難、乏力、口腔炎、脫水、肺炎、腹痛 和虛弱最常見的實驗室異常（發(fā)生率多≥50%）為貧血、高膽固醇血癥、高甘油二醋血癥、高 血糖、淋巴細胞減少和肌酐升高最常見的3至4級實驗室異常（發(fā)生率≥3%）為淋巴細胞 減少、高血糖、貧血、低磷血癥和高膽固醇血癥在依維莫司組觀察到的死亡原因為急性呼 吸衰竭（0.7%）、感染（0.7%）和急性腎衰竭（0.4%）本品導(dǎo)致永久性停藥的治療中不良事件（不考慮因果關(guān)系）發(fā)生率分別為14%導(dǎo)致治 療中斷的最常見不良反應(yīng)（不考慮因果關(guān)系）為肺炎和呼吸困難導(dǎo)致延遲治療或減少劑量 的最常見原因為感染、口腔炎和肺炎在本品治療過程中需要進行醫(yī)療干預(yù)的最常見情況是 感染、貧血和口腔炎

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A

用于治療既往接受舒尼替尼或索拉菲尼治療失敗的晚期腎細胞癌患者

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

尚不明確。

環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素(也稱環(huán)孢菌素A)為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

尚不明確。

1、本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng);(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān);(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。