替格瑞洛片

西洛他唑片

本品活性成分為替格瑞洛。分子量：C23H28F2N6O4S

主要組成成份 本品主要成份為西洛他唑。

深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20183320

國(guó)藥準(zhǔn)字H10960014

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及歇性跛行等缺血性癥狀。預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)(心源性腦梗死除外)。

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負(fù)荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。本品的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖＜毙怨诿}綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過早中止治療。

通常，成人每次口服西洛他唑片0.1g(2片)，1天2次。另外，可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。

1.對(duì)替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。2.活動(dòng)性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。3.有顱內(nèi)出血病史者。4.中-重度肝臟損害患者。5.因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止泰儀替格瑞洛片與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。

嚴(yán)重不良反應(yīng)：有時(shí)會(huì)發(fā)生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動(dòng)過速，發(fā)生率不明。發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。出血：有發(fā)生腦出血等顱內(nèi)出血(初期癥狀：頭痛、惡心·；嘔吐、意識(shí)障礙、半身不遂)的可能，發(fā)生率不明。有這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。其余詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥（動(dòng)物（大鼠）試驗(yàn)中，有異常胎兒增加、出生時(shí)體重低，以及死亡仔增多的報(bào)道）。2.哺乳期婦女服藥時(shí)應(yīng)避免授乳（動(dòng)物（大鼠）試驗(yàn)中，有進(jìn)入乳汁的報(bào)道）。兒童用藥：對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒服藥的安全性尚未確立（試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)少）老年用藥：一般來(lái)說(shuō),老年患者生理機(jī)能低下,因此應(yīng)注意減量等。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及歇性跛行等缺血性癥狀。預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)(心源性腦梗死除外)。

1.高尿酸血癥，血尿酸升高。2.腦出血，顱內(nèi)出血，出血性卒中。3.呼吸困難，勞力性呼吸困難，靜息時(shí)呼吸困難，夜間呼吸困難。4.胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。5.胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。6.皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點(diǎn)。7.挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創(chuàng)傷性血腫。8.血尿、尿中帶血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導(dǎo)管部位出血。

1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。2.對(duì)于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。3.應(yīng)避免中斷泰儀替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù))，則應(yīng)盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì)增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。4.為謹(jǐn)慎起見，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。5.應(yīng)避免替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)，因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)使替格瑞洛的暴露顯著增加(見【藥物相互作用】)。6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥，因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建議替格瑞洛與治療指數(shù)窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯(lián)合用藥，因?yàn)樘娓袢鹇蹇赡軙?huì)使這些藥物的暴露量增加。8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。9.據(jù)報(bào)道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì)出現(xiàn)頭暈和意識(shí)模糊癥狀，因此，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操作機(jī)械時(shí)應(yīng)格外小心。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 有出血傾向者慎用；3. 嚴(yán)重肝、腎功能不全者慎用；4. 定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；5. 避免與其他抗血小板藥物合用。