替格瑞洛片

厄貝沙坦膠囊

本品活性成分為替格瑞洛。分子量：C23H28F2N6O4S

本品主要成分為厄貝沙坦。

深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司

浙江弘盛藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20183320

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052155

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

高血壓病。

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負(fù)荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過(guò)負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開(kāi)始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。本品的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見(jiàn)【藥理毒理】)。超過(guò)12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖＜毙怨诿}綜合征患者過(guò)早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過(guò)早中止治療。

口服。推薦起始劑量為0.15g，每日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，每日1次。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意的患者，可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其他降壓藥物。

1.對(duì)替格瑞洛或本品任何輔料成分過(guò)敏者。2.活動(dòng)性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。3.有顱內(nèi)出血病史者。4.中-重度肝臟損害患者。5.因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止泰儀替格瑞洛片與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。

常見(jiàn)的不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過(guò)性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1％的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對(duì)照組比沒(méi)有顯著性差異。大于1％，但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、竇性異常和心動(dòng)過(guò)速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：目前尚無(wú)小于18歲患者用藥安全性的資料。老年用藥：老年患者使用本品時(shí)通常無(wú)需調(diào)節(jié)用量。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

高血壓病。

1.高尿酸血癥，血尿酸升高。2.腦出血，顱內(nèi)出血，出血性卒中。3.呼吸困難，勞力性呼吸困難，靜息時(shí)呼吸困難，夜間呼吸困難。4.胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。5.胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。6.皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點(diǎn)。7.挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創(chuàng)傷性血腫。8.血尿、尿中帶血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導(dǎo)管部位出血。

1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。2.對(duì)于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。3.應(yīng)避免中斷泰儀替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù))，則應(yīng)盡快重新開(kāi)始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì)增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。4.為謹(jǐn)慎起見(jiàn)，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。5.應(yīng)避免替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)，因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)使替格瑞洛的暴露顯著增加(見(jiàn)【藥物相互作用】)。6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥，因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建議替格瑞洛與治療指數(shù)窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯(lián)合用藥，因?yàn)樘娓袢鹇蹇赡軙?huì)使這些藥物的暴露量增加。8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。9.據(jù)報(bào)道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì)出現(xiàn)頭暈和意識(shí)模糊癥狀，因此，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操作機(jī)械時(shí)應(yīng)格外小心。

1.開(kāi)始治療前應(yīng)糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素－血管緊張素－醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3.過(guò)量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動(dòng)過(guò)速或心動(dòng)過(guò)緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過(guò)血液透析被排出體外。 4.藥物的相互作用：本品與氫氯噻嗪，地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無(wú)明顯的相互作用。但與利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時(shí)，應(yīng)避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β－阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動(dòng)力學(xué)。 5.肝功能不全、輕中度腎功能不全及老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。 6.兒科使用：尚沒(méi)有小于18歲患者用藥安全性的資料。