布林佐胺滴眼液

佐米曲普坦鼻噴霧劑

布林佐胺。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

比利時S.A.ALCON-COUVREUR N.V.

山東京衛制藥有限公司

H20130806

國藥準字H20130103

適用于下列情況降低升高的眼壓

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

當作為單獨或者協同治療藥物時，其使用劑量是往患眼結膜囊內滴入1滴派立明每天兩次。...

治療偏頭痛發作的推薦劑量為1撳。如果24小時內癥狀持續或復發，再次使用仍有效。如...

在超過1800名患者參加的單獨使用派立明或者聯合5mg/ml馬來酸噻嗎洛爾的臨床研究中，最常見的與治療相關的不良事件包括：味覺障礙(5.8%)(口苦或異味，如下所述)和滴藥后一過性視物模糊(5.8%)，可以持續幾秒到幾分鐘(參見：對駕駛和操作機械的影響)。

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時內，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據），還可出現肌痛、肌肉無力。

適用于下列情況降低升高的眼壓

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內的很多身體組織內。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脫水這個可逆反應。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運，最終降低了眼壓。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經系統交感神經上的5-HT1B/1D受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現

派立明是一種磺胺藥，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應在眼部滴用時仍然可能出現。如果出現嚴重的藥物反應或者過敏，應立即停用眼藥。

本品僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。