巴氯芬片

奧卡西平片

化學名稱：4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。

活性成分：奧卡西平

衛(wèi)達化學制藥股份有限公司

Novartis Farma S.P.A.

注冊證號HC20171015

注冊證號H20171030

限于脊髓和大腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。

曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

初劑量為一天3次，1次½片(5mg),每3天再增加½片(5mg),直到最理想的效果出現(xiàn)。最高量為天8片(80mg)。可以下列方式逐次給藥:一次½片(5mg)一天3次，3天一次1片(10mg)一天3次，3天一次1/2片(15mg)一天3次，3天一次2片(20mg)一天3次，3天以后可再增加劑量；但每天最高劑量不得超過80mg(20mg,一天4次)，或遵醫(yī)囑。當需要停用時，要逐漸地減少劑量以避免副作用產生。

詳見說明書。

本品有中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)抑制作用，會有鎮(zhèn)靜、嗜眠、運動失調和呼吸及心血管的抑制。另外常見的是虛弱、疲勞和眩暈。其它較少見的報告如下:1.神經(jīng)精神方面:混亂、頭痛、失眠。2.心血管方面:低血壓。3.胃腸道方面:惡心，便秘。4.生殖泌尿道方面:尿頻。

最常報道的不良反應包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復視、惡心、嘔吐和疲勞、超過10%的患者會出現(xiàn)上述反應。在臨床試驗中，大多數(shù)的不良反應是輕型中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對每個系統(tǒng)不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中有臨床意義的不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發(fā)生頻率：很常見≥10%，常見1%-10%，少見0.1%～1%，罕見0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦:只有動物試驗，尚未做人體試驗，所以只有在使用本品明確地比對胎兒的危險還重要時才使用。哺乳期婦女:本品是否會從乳計中分泌尚不清楚，但是根據(jù)般原則，服藥的患者不宜授乳，因為很多藥物會從乳汁中分泌出。兒童用藥：12歲以下兒童不宜使用本品，因安全性尚未建立。因為對于有癲癇及癲癇既往史的患者有誘發(fā)發(fā)作的可能性，因此，給予兒童本藥應注意。老年用藥：老年人生理機能低下，低劑量時即會造成肌力低下、倦怠感等癥狀，所以開始時應觀察癥狀并以低劑量給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時應考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親和胎兒同時產生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監(jiān)測和預防：抗癲癇藥可能導致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補充葉酸。新生兒：在新生兒中報道了因抗癲癇藥導致的出血障礙。作為一種預防措施，對在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產物（MDH）能夠通過胎盤屏障。在一個案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過乳

限于脊髓和大腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。

曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

1.本品能同時抑制脊柱水平處單突觸和多突觸(monosynapticand polysynaptic)的反射。可能是使傳入端產生高度極化。2.本品為神經(jīng)傳導抑制劑gammaaminobutyricacid(GABA)的相似物。3.動物研究，有CNS抑制作用。4.可減輕由于多發(fā)性硬化癥(multiple sclerosis)的痙攣癥狀，特別是用于解除曲肌痙攣和并發(fā)的疼痛，陣攣和肌肉震顫。5.對脊髓損傷和其它脊髓疾病有效。

曲萊（奧卡西平），主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。奧卡西平和MHD的怍用機制被認為主要是通過陰斷電壓敏感的鈉通道，從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜，抑制了神經(jīng)元的重復放電，減少突觸沖動的傳播。此外，通過增加鉀的傳導性和調節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質和調節(jié)性受體位點有作用。

1.突然停藥會產生幻覺和癲癇發(fā)作，所以要停藥時需逐漸地減少劑量。 2.腎功能不良者:因本品大部份以原型由腎臟排出，給藥時要注意，可能必須要降低劑量。 3.中風患者:這些患者對本品的耐受性較差。 4.本品有鎮(zhèn)靜作用，所以患者服藥后，駕駛汽車或操作機器時特別要注意。 5.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫(yī)生。同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。請放置于兒童不能觸及的地方。

1.超敏反應：該產品上市后收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應報告在使用過曲萊的患者中有過敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內的血管性水腫的病例報道使用曲萊的患者若有上述反應發(fā)生，應停藥并換用其他藥物潔療。對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%，參見