茴拉西坦片

托吡酯膠囊

本品主要成分茴拉西坦。其化學(xué)名稱為1-（4-甲氧基苯?；?2-吡咯烷酮。分子式：C12H13NO3分子量：219.24

活性成分：托吡酯。

亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

楊森ORTHO LLC

國藥準(zhǔn)字H20030229

注冊證號H20140023

適用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

口服。每次1-2片，每日3次，療程4-8周。

中“2－16歲兒童”部分。

本品不良反應(yīng)較少，偶見口干、厭食、便秘、頭昏、嗜睡，停藥后消失。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進(jìn)行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進(jìn)行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進(jìn)行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險時才可在妊娠期應(yīng)用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進(jìn)行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經(jīng)母乳排出。由于許多藥物可經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊，用藥期間應(yīng)停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

適用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

藥理作用本品為腦功能改善藥，是γ-氨基丁酸(GABA)的環(huán)化衍生物。本品通過血腦屏障選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 動物實驗證明：本品對正常大鼠辯別學(xué)習(xí)的憶再現(xiàn)過程有良好的促進(jìn)作用，能有效改善某些原因引起的記憶障礙。毒理研究作用： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

1.有明顯肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。 2.本品可加重Huntington舞蹈病者癥狀。

詳見說明書。