利培酮片

鹽酸氟西汀膠囊

本品主要成份為利培酮?；瘜W(xué)名稱：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并異噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氫-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49

鹽酸氟西汀。

北京天衡藥物研究院南陽天衡制藥廠

禮來蘇州制藥有限公司

國藥準字H20061072

國藥準字J20170022

本品用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

抑郁癥：鹽酸氟西汀膠囊用于治療抑郁癥狀，伴有或不伴有焦慮癥狀，尤其是不需要鎮(zhèn)靜作用時。強迫癥。神經(jīng)性貪食癥：鹽酸氟西汀膠囊用于減少貪食和導(dǎo)瀉行為。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進行再評定。 1. 成人：每日1次或每日2次。 推薦起始劑量一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。 為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。 臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式，對某些患者應(yīng)進行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時間一般不少于一周；調(diào)整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進行。 利培酮的最大有效劑量范圍為每日4-8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的

用于成人口服。抑郁發(fā)作：成人及老年患者：建議每天服用20mg劑量。如果必要的話，在治療最初的3至4周時間內(nèi)對藥物劑量進行評估和調(diào)整以達到臨床上適當?shù)膭┝?。盡管較高的劑量可能會增加不良反應(yīng)發(fā)生的可能性，但在某些患者中，由于使用20mg劑量無明顯療效，可以逐漸增加劑量達到60mg的最大劑量(見【臨床試驗】)。必須根據(jù)每個患者的情況謹慎的進行劑量的調(diào)整，使患者維持最低的有效劑量。抑郁癥患者必須持續(xù)治療至少6個月，從而確保他們癥狀的消失。(其余詳見說明書)。

1. 與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2. 較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3. 可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4. 偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5. 會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6. 在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7. 具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，需注意。 8. 偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 7. 會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 8. 偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。

隨著持續(xù)的治療可能會減少不良反應(yīng)發(fā)生的強度和頻率，不良反應(yīng)一般不會導(dǎo)致治療的中斷。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚，動物實驗表明，利培酮和9—羥基-利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：大量資料顯示氟西汀對人類并無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但仍須注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始前。因為已有報道氟西汀對新生兒產(chǎn)生以下影響：易激惹，震顫，肌張力減退，持續(xù)哭泣，吮乳困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是五羥色胺能效應(yīng)或撤藥綜合癥。這些癥狀發(fā)生的時間和持續(xù)的時間可能與氟西?。?~6天）及其活性代謝產(chǎn)物去甲氟西?。?~16天）較長的半衰期有關(guān)。哺乳期：氟西汀及其代謝產(chǎn)物可以分泌至母乳。對乳兒的不良事件已有報道。如果必需服用氟西汀，應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)；然而，如果要繼續(xù)母乳喂養(yǎng)，氟西汀應(yīng)采用最低有效劑量。兒童用藥：由于尚未明確在兒童及青少年(18歲以下)中使用的安全性及療效，因此不推薦在該人群中使用。老年用藥：增加劑量應(yīng)當慎重，日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦劑量是60mg。見【用法用量】。

本品用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

抑郁癥：鹽酸氟西汀膠囊用于治療抑郁癥狀，伴有或不伴有焦慮癥狀，尤其是不需要鎮(zhèn)靜作用時。強迫癥。神經(jīng)性貪食癥：鹽酸氟西汀膠囊用于減少貪食和導(dǎo)瀉行為。

1. 患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量(見用法用量)。 2. 由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。 3. 同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。 4. 已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神藥物。 5. 患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6. 經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。 7. 服用本品的患者應(yīng)避免進食過多，以免發(fā)胖。 8. 鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。 9. 本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機器。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 兒童慎用；3. 老年人慎用；4. 肝腎功能不全患者慎用；5. 避免與單胺氧化酶抑制劑合用；6. 避免與CYP2D6抑制劑合用；7. 避免與5羥色胺受體激動劑合用；8. 避免與抗凝血藥物合用；9. 避免與酒精同服；10. 出現(xiàn)過敏反應(yīng)立即停藥。