頭孢羥氨芐顆粒

托吡酯片

頭孢氨芐。

活性成分：托吡酯。

海南三葉美好制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20053820

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020557

本品適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎﹑咽喉炎﹑中耳炎﹑鼻竇炎﹑支氣管炎﹑肺炎等呼吸道感染﹑尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1.成人劑量：口服，一般一次2.0～500mg，一日4次，最高劑量一日4g。腎功能減退的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能減退的程度，減量用藥。單純性膀胱炎﹑皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時(shí)500mg。2.兒童劑量：口服，每日按體重25～.0mg/kg，一日4次。3.皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者，一次12.5～50mg/kg，一日2次。

中“2－16歲兒童”部分。

對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動(dòng)物研究表明，本品具有生殖毒性。在對(duì)大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過(guò)胎盤(pán)屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對(duì)照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。 只有在潛在利益超過(guò)對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對(duì)育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時(shí)，

本品適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎﹑咽喉炎﹑中耳炎﹑鼻竇炎﹑支氣管炎﹑肺炎等呼吸道感染﹑尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見(jiàn)。 2.皮疹、藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)。偶可發(fā)生過(guò)敏性休克。 3.頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 4.應(yīng)用本品期間偶有出現(xiàn)腎損害。 5.偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性。溶血性貧血罕見(jiàn)，中性粒細(xì)胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報(bào)告。

藥理作用 托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。

1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問(wèn)患者對(duì)頭孢菌素類﹑青霉素類及其他藥物過(guò)敏史，有青霉素類藥物過(guò)敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過(guò)敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%～7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克，須立即就地?fù)尵龋ū３謿獾劳〞畅p吸氧和腎上腺素﹑糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。 2.有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎﹑局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本品。 3.對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)和尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)（硫酸銅法）;少數(shù)患者的堿性磷酸酶﹑血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。 4.當(dāng)每天口服劑量超過(guò)4g（無(wú)水頭孢氨芐）時(shí)，應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。 5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用本品須減量。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。