阿德福韋酯片

阿德福韋酯片

本品主要成份為阿德福韋酯。化學名稱：9-{2-[[雙-(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基}腺嘌呤。分子式： C20H32N5O8P分子量：501.48

本品主要成份為阿德福韋酯。 化學名稱：9-[2-[雙（新戊酰氧甲氧基）磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

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上海益生源藥業(yè)有限公司

國藥準字H20100023

國藥準字H20070216

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

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患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用代丁。用法：口服，飯前或飯后口服均可。用量：成人(18～65歲)代丁的推薦劑量為每日1次，每次10mg。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應當定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物，至少每6個月1次。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用本品。 用法：飯前或飯后口服均可...

國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(fā)(中度)。臨床研究中發(fā)生1例嚴重不良事件，為服用代丁治療29周后的1例急性粒細胞白血病M3型，經(jīng)研究者判斷與代丁無關。

?1.國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。 ?2.國內(nèi)臨床研究中不良反應有惡心、腹瀉、腹?jié)q、口干、耳鳴、轉(zhuǎn)氨酶升高、CPK升高、肌酐輕微上升、總膽紅素升高和視物模糊，均為輕或中度。

孕婦及哺乳期婦女用藥：阿德福韋酯在妊娠婦女中的應用沒有足夠的資料。 只有在潛在的受益肯定大于對胎兒的風險時才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。 因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。 本品對孕婦及HBV母嬰傳播的影響未進行研究。因此，應當遵照標準的推薦方案對嬰兒實施預防免疫，以防止新生兒感染HBV。 目前尚不知阿德福韋是否會分泌到人乳，輔乳期婦女使用本品應避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能失代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

1.藥理作用 作用機制：本品阿德福韋酯是一種口服抗病毒 藥。阿得福韋酯在體內(nèi)代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細胞激酶的作用下進一步被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列二種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別1.18μM和0.97μM。 2.毒理研究 抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。 耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析(96~144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtAl81V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍，產(chǎn)生這

1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調(diào)整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。

1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調(diào)整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。