辛化諾(重組人干擾素α2b注射液)

硫酸氫氯吡格雷片

主要組成成分：重組人干擾素α2b、人血白蛋白

本品主要成份為硫酸氫氯吡格雷。

上海華新生物高技術有限公司

樂普藥業股份有限公司

國藥準字S20030013

國藥準字H20123115

1.用于治療某些病毒性疾病，如急慢性病毒性肝炎、帶狀皰疹、尖銳濕疣。

氯吡格雷用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者 -急性冠脈綜合征的患者：非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯合，可合并在溶栓治療中使用。

本品可以肌內注射、皮下注射和病灶注射。 1.慢性乙型肝炎：皮下或肌內注射，3～6×106IU/日，連用四周后改為3次/周，連用16周以上。 2.急慢性丙型肝炎：皮下或肌內注射，3～6×106IU/日，連用四周后改為3次/周，連用16周以上。 3.丁型肝炎：皮下或肌內注射，4～5×106IU/日，連用四周后改為3次/周，連用16周以上。 4.帶狀皰疹：肌內注射，1×106IU/日，連用6天，同時口服無環鳥苷。 5.尖銳濕疣：可單獨應用，肌內注射，1～3×106IU/日，連用四周。也可與激光或電灼等合用，一般采用疣體基底部注射，1×106IU/次。 6.毛細胞白血病：2～8×106IU/m2/天，連用至少3個月。 7.慢性粒細胞白血病：3～5×106IU/m2/天，肌內注射。可與化療藥物羥基脲、Ara-c等合用。 8.多發性骨髓瘤：作為誘導或維持治療，3～5×106IU/m2，肌內注射，3次/周，并與VMCP等化療方案合用。 9.非何杰金氏淋巴瘤：作為誘導或維持治療，3～5×106IU/m2，肌內注射，3次/周，并與CHVP等化療方案合用。 10.惡性黑色素瘤：6×106IU，肌內注射，3次/周，與化療藥物合用。 11.腎細胞癌：6×106IU，肌內注射，3次/周，與化療藥物合用。 12.喉乳頭狀瘤：3×106IU/m2，肌內注射或皮下注射，每周3次（隔日1次）。 13.卡波氏肉瘤：50×106IU/m2/天，連續5天，每次靜脈滴注30分鐘。至少間隔9天再進行下一個5天的治療期。 14.基底細胞癌：5×106IU，瘤灶內注射，3次/周，3周。 15.卵巢癌：5～8×106IU，肌內注射，3次/周，與化療藥物合用。

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1.對重組人干擾素α2b或該制劑的任何成分有過敏史者。 2.患有嚴重心臟疾病者。 3.嚴重的肝、腎或骨髓功能不正常者。 4.癲癇及中樞神經系統功能損傷者。 5.有其他嚴重疾病不能耐受本品者，不宜使用。

文獻資料顯示，已在42000多例患者中對氯吡格雷的安全性進行了評價，其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE， CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關不良反應將在以下進行討論。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關，除臨床研究經驗以外，還有不良反應的自發報告。在臨床研究和上市報告中出血是最常見的不良反應，常在治療的第一個月報告。 在CAPRIE研究，接受氯吡格雷或阿司匹林治療的患者，出血事件的總體發生率均為9.3%。氯吡格雷嚴重事件發生率與阿司匹林相似。在CURE研究中，在外科手術前停藥5天以上的患者，冠狀動脈搭橋術后7天內發生大出血的不多，在搭橋術的5天內縫續接受治療的患者，氯吡格雷+阿司匹林、安慰劑+阿司匹林的事件發生率分別為9.6%、6.3%。在CLARITY中，與安慰劑+阿司匹林組相比，氯吡格雷+阿司匹林組出血增加。大出血發生率兩組相似。在按基線特征、溶纖劑類型或有無肝素治療劃分的各亞組中情況一致。在COMMIT研究中，顱內出血和非顱內

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期：因尚無妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹慎起見，應避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動物實驗無直接或間接的證據表明氯吡格雷對懷孕、胚胎/胎兒的發育、分娩或出生后成長存在有害作用。 哺乳期：對大鼠的研究表明氯吡格雷和成其代謝物可從乳汁中排出，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。 兒童用藥：在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。 老年用藥：參見

1.用于治療某些病毒性疾病，如急慢性病毒性肝炎、帶狀皰疹、尖銳濕疣。

氯吡格雷用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者 -急性冠脈綜合征的患者：非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯合，可合并在溶栓治療中使用。

使用本品常見有發燒、頭痛、寒戰、乏力、肌痛、關節痛等癥狀，常出現在用藥的第一周，不良反應多在注射48小時后消失。如遇嚴重不良反應，須修改治療方案或停止用藥。一旦發生過敏反應，應立即停止用藥。少數病人可出現白細胞減少、血小板減少等血象異常，停藥后即可恢復正常。偶見有厭食、惡心、腹瀉、嘔吐、脫發、血壓升高或降低、神經系統功能紊亂等不良反應。

藥效學特性： 氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。 氯吡格雷75mg，每日一次人體重復口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集，抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩態。在穩態時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。 毒理學研究： 在大鼠和狒狒進行的臨床前研究中，最常見的反應為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。 大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天高達77mg/kg的

1.本品凍干制劑為白色疏松體，溶解后為無色透明液體，如遇有渾濁、沉淀等異常現象，則不得使用。包裝瓶有損壞、過期失效不能使用。 2.以注射用水溶解時應沿瓶壁注入，以免產生氣泡，溶解后宜于當日用完，不得放置保存。

出血及血液學異常：由于出血和血液學不良反應的危險性，在治療過程中一旦出現出血的臨床癥狀，就應立即考慮進行血細胞計數和/或其它適當的檢查。與其它抗血小板藥物一樣，因創傷、外科手術或其它病理狀態使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥（ NSAIDS）包括Cox-2抑制劑、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗劑或溶栓藥物治療的病人應慎用氯吡格雷，病人應密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。 在需要進行擇期手術的患者，如抗血小板治療并非必須，則應在術前7天停用氯吡格雷。在安排任何手術前和服用任何新藥前，病人應告知醫生，他們正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾病（特別是胃腸、眼內疾病）的患者慎用。 應告訴患者，當他們服用氯毗格雷（單用或與阿司匹林合用）時止血時間可能比往常長，同時病人應向醫生報告異常出血情況（部位和出血時間）。 停藥：應避免中斷治療，如果必須停用氯吡格雷，需盡早恢復用藥。過早停用氯吡格雷可能導致心血管事件的風險增加。 血栓性血小板減少