茶堿緩釋片

瑞格列奈片

主要成份為無(wú)水茶堿。

本品主要成份為瑞格列奈。化學(xué)名稱(chēng):(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4 分子量:452.59

上海上藥信誼藥廠有限公司

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021284

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103637

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。

口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g~0.2g（1-2片）,一日2次

瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制。患者自我監(jiān)測(cè)血糖和/或尿糖的同時(shí)，應(yīng)由醫(yī)護(hù)人員定期監(jiān)測(cè)血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。其它詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

對(duì)本品過(guò)敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，對(duì)2931名受試者試用了瑞格列奈。大約1500名2型糖尿病患者至少接受了3個(gè)月的瑞格列奈治療，1000人至少6個(gè)月，另有800人至少1年。受試者(1228名)中的大多數(shù)人接受了5個(gè)為期1年的、陽(yáng)性對(duì)照的試驗(yàn)中的一個(gè)。這些為期1年的陽(yáng)性對(duì)照為口服磺酰脲類(lèi)，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈組有13%的患者由于副反應(yīng)停止了用藥，而磺酰脲組則為14%。最常見(jiàn)的導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)為低血糖、高血糖和相關(guān)的癥狀。詳見(jiàn)內(nèi)部說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無(wú)法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。兒童用藥：瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進(jìn)行過(guò)研究。老年用藥：瑞格列奈片尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開(kāi)始，早期多見(jiàn)的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，血清中茶堿超過(guò)40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1.與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管炎痙攣發(fā)作的患者。2.應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。3.腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭的患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。4.茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。6.請(qǐng)置于兒童拿不到的地方。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物樣，瑞格列奈也可致低血糖。合并用藥會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。 當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外 傷感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，可能出現(xiàn)降血糖作用減弱的情況。這可能由于糖尿病病情進(jìn)展或由于對(duì)藥物的反應(yīng)降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉。 特殊患者群體 ①無(wú)識(shí)別結(jié)果養(yǎng)不良的患者:建議進(jìn)行謹(jǐn)慎的劑量調(diào)整。 兒童患者.無(wú)相關(guān)資料。 75歲以上患者:無(wú)相關(guān)資料。 肝功能不全:在通常劑量下，與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物下。因此,瑞格列奈不應(yīng)當(dāng)在重度肝功能異常的患者中使用(參見(jiàn)[禁忌]),肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長(zhǎng)調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充 分評(píng)估(參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。 腎功能不全:雖然瑞格列奈水平與