當飛利肝寧膠囊

恩替卡韋膠囊

當藥、水飛薊。

主要成分為恩替卡韋。

四川美大康藥業股份有限公司

福建廣生堂藥業股份有限公司

國藥準字Z51020085

國藥準字H20110172

清利濕熱，益肝退黃。用于濕熱郁蒸所致的黃疸，急性黃恒型肝炎，慢性肝炎而見濕熱證候者。另還可用于非酒精性單純性脂肪肝濕熱內蘊證者，癥見皖腹痞悶、口干口苦、右肋脹痛或不適、身重困倦、惡心、大便秘結、小便黃、舌質苔黃膩，脈滑數。

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見[用法用量]。

黃疸、急性黃疸型肝炎、傳染性肝炎和慢性肝炎用法用量如下：口服。一次4粒，一日3次...

項下腎功能不全患者的劑量調整） 兒童用：尚無兒童使用該藥的藥代動力學數據。

尚不明確。

?1.在國外進行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。 ?2.拉米夫定治療的患者普遍出現的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。?

兒童用藥：18歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。 孕婦及哺乳期婦女用藥：恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險-利益作出充分的權衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。

清利濕熱，益肝退黃。用于濕熱郁蒸所致的黃疸，急性黃恒型肝炎，慢性肝炎而見濕熱證候者。另還可用于非酒精性單純性脂肪肝濕熱內蘊證者，癥見皖腹痞悶、口干口苦、右肋脹痛或不適、身重困倦、惡心、大便秘結、小便黃、舌質苔黃膩，脈滑數。

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見[用法用量]。

藥效學研究表明，本品對復合因素所致的大鼠脂肪肝模型、高脂飼料所致的大鼠脂肪肝模型及四氯化碳所致的大鼠脂肪肝模型等三類非酒精性脂肪肝模型具有一定的預防和治療作用，并對D-半乳糖胺和四氯化碳所致的小鼠急性肝損傷具有保護作用，可以改善急性血瘀模型大鼠的血液流變學指標。 本品有保肝、降脂等作用。1.保肝，降脂作用 本品能降低高脂血癥及低蛋白高脂飼料所致脂肪肝大鼠血清ALT、TG、CHO及LDL水平，減輕肝細胞脂肪變性及肝臟炎性反應，使脂肪肝大鼠肝細胞內脂滴減少，線粒體腫脹減輕，糖原含量增多。還能抑制大鼠酒精性肝損傷。2.毒理本品4.0g/kg（相當于臨床日用量80倍）灌胃給藥每日1次。連續180天，對大鼠血血液生化、外周血象、個臟器組織均未見明顯毒性影響。

1.藥理作用: 微生物學 作用機制：本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷醣化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動；(2)前基因組組mRNA逆轉錄負鏈的形成；(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。 抗病毒活性： 在轉染了野生型乙型肝炎病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM，恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。 在HBV體外聯合用藥分析中，發現在大范圍濃度自阿巴卡韋，去羥肌苷，拉米夫定，司他夫定，替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在體外HIV抗病毒分析中，恩替卡韋在微摩爾級濃度時，對這六種核苷類逆轉錄酶抑制劑（NR

忌酒及油膩食物。

腎功能不全的患者肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調整恩替卡韋的給藥劑量。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑，如：環孢菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能。耐藥性和拉米夫定治療失效患者的特別注意事項： HBV聚合酶區的拉米夫定耐藥位點突變可能會導致繼發突變，包括恩替卡韋耐藥相關位點的突變。少數拉米夫定治療失效的患者在基線時就存在恩替卡韋耐藥相關位點rtT184、rtS202和rtM250的突變。拉米夫定耐藥的患者隨后發生恩替卡韋耐藥的風險高于無拉米夫定耐藥患者。在拉米夫定治療失效研究中，恩替卡韋治療1，2，3，4和5年后，恩替卡韋基因型耐藥的累積發生率分別為6%，15%，36%，47%和51%。患者須知患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。患者在開始恩替卡韋治療前，需要進行HIV抗體的檢測。應告知患者如果停藥