水飛薊賓葡甲胺片

恩替卡韋分散片

本品主要成份為水飛薊賓葡甲胺

本品主要成份為：恩替卡韋

江蘇中興藥業(yè)有限公司

安徽貝克生物制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H32026145

國藥準(zhǔn)字H20140037

用于急，慢性肝炎，初期肝硬化，中毒性肝損害的輔助治療。

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

口服。一日3次，一次100-200mg（2-4片），或遵醫(yī)囑。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。

偶見有頭暈、上腹部不適應(yīng)等反應(yīng)。

對(duì)不良反應(yīng)的評(píng)價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn)：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項(xiàng)在中國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)（AI463012，AI463023，AI463056）。在這7項(xiàng)研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對(duì)照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

詳見說明書

用于急，慢性肝炎，初期肝硬化，中毒性肝損害的輔助治療。

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

1.藥理 動(dòng)物試驗(yàn)顯示：本品可增高肝細(xì)胞的微粒體酶活性，加速肝的解毒能力；也可降低四氯化碳引起的大鼠血清谷-丙氨基轉(zhuǎn)移酶增高作用；也可未定四氯化碳、鬼筆堿、硫化乙酰胺、豬屎豆堿等肝臟毒物引起的個(gè)種類型的肝損傷的細(xì)胞膜，而達(dá)到明顯的肝臟保護(hù)作用。 2毒理 ①小白鼠急性毒性試驗(yàn)的LD50值口服未能測(cè)出。 ②狗的亞急性毒性試驗(yàn)；經(jīng)口給藥后，心、肺、肝、腎、胰、脾、腸、腎上腺等組織，均未見顯著的變化。

本品為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì) 乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的 半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病 毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組MRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作 用較弱，KI值為18至大于160μM。

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。 2.恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認(rèn)為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制，如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療，應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能。 3.患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。 4.患者在開始恩替卡韋治療前，需要進(jìn)行HIV抗體的檢測(cè)。應(yīng)告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療，恩替卡韋可能會(huì)增加對(duì)HIV藥物治療耐藥的機(jī)會(huì)。詳見內(nèi)包裝說明書。 請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。