匹維溴銨片

酒石酸羅格列酮片

每片含匹維溴銨50mg。

本品活性成份為酒石酸羅格列酮。 ?化學名稱：（±）-5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮L（+）-酒石酸鹽 ?分子式：C18H19N3O3S·C4H6O6 ?分子量：507.51

MYLAN LABORATORIES SAS

山東魯抗醫藥股份有限公司

注冊證號H20160396

國藥準字H20090196

本品可對癥治療與腸道功能紊亂有關的疼痛、排便異常和腸道不適。對癥治療與膽道功能紊亂有關的疼痛。為鋇灌腸做準備。

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應診治影響血糖控制的病癥，如感染。

成人：常用推薦劑量3-4片/天，少數情況下，如有必要可增至6片/天。 為鋇灌腸做...

糖尿病的治療應個體化。所有患者應從最低推薦劑量開始服用。進一步增加本品劑量應根據...

極少數人中觀察到輕微的胃腸不適 。極個別人出現皮疹樣過敏反應。

據國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應可參照馬來酸羅格列酮資料。 少數患者服用羅格列酮后可出現輕-中度的貧血和水腫，但毋需中斷羅格列酮的治療。雙盲試驗中，貧血的發生率分別為：羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%；水腫的發生率分別為：羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。羅格列酮與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時，所發生的不良反應類型與單用羅格列酮相似。 羅格列酮與二甲雙胍合用，貧血的發生率為7.1%，明顯高于單用羅格列酮或與磺酰脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(參見實驗室結果異常-血液學部分)。 實驗室結果異常 血液學：羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細胞壓積下降，且與劑量相關(個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1g/dL和3.3%)。單用羅格列酮或與二甲

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗中未見致畸作用，在臨床應用中，目前尚缺乏評價匹維溴銨的致畸或胎兒毒性作用的充足資料，故妊娠期間禁止服用。另外在妊娠晚期攝入溴化物，可能影響新生兒神經系統（低張和鎮靜）。由于尚無是否進入乳汁的相關資料，哺乳期間應避免服用。 兒童用藥：因臨床數據不足，本品不推薦給兒童使用。 老年用藥：據現有資料，本品可用于老年患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C：給予妊娠早期的大鼠羅格列酮，對著床或胚胎無影響，但在妊娠中晚期給藥，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長遲滯，分別給予大鼠和家兔羅格列酮3毫克/公斤和100毫克/公斤/日(分別相當于人日服最大推薦劑量AUC的20和75倍)，未發現致畸作用。 給予大鼠羅格列酮3毫克/公斤/日可引起其胎盤病變。大鼠妊娠和哺乳期間連續給藥可引起窩仔數減少，新生鼠成活力下降和出生后生長遲緩，但生長遲滯可于青春期后改善。羅格列酮0.2毫克/公斤/日和15毫克/公斤/日分別為大鼠和家兔的胎盤、胚胎/胎仔及

本品可對癥治療與腸道功能紊亂有關的疼痛、排便異常和腸道不適。對癥治療與膽道功能紊亂有關的疼痛。為鋇灌腸做準備。

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應診治影響血糖控制的病癥，如感染。

親肌性解痙劑（A類：胃腸道和代謝）匹維溴銨是作用于胃腸道的解痙劑，它是一種鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子流入腸道平滑肌細胞發揮作用。動物實驗中觀察到匹維溴銨可以直接或間接地減低致敏性傳入的刺激作用。匹維溴銨沒有抗膽堿能作用，也沒有對心血管系統的副作用。

1.藥理作用 酒石酸羅格列酮為羅格列酮的酒石酸鹽，以下為羅格列酮的作用。 2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ（PPAR-γ，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma）的高選擇性、強效激動劑。人體內胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。本品激活PPAR-γ核受體，可參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR-γ反應基因（PPAR-γ-responsive genes）也參與脂肪酸代謝的調節。臨床研究中空腹血糖（FPG）和HbAlc的檢測結果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。 本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型（由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量降低）中得到提示，可有效降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠

如果你有疑問，請咨詢醫生或藥劑師。 為避免可能的藥物相互作用，請告訴醫師或藥劑師你正在接受的其他醫學治療。 建議孕期不適用本品。 如在服藥期間發現妊娠，請向醫生咨詢。由醫生判斷是否繼續治療。 哺乳期間，不建議使用本品。 通常在孕期或哺乳期，服用任何藥物之前，應首先咨詢醫生或藥劑師。

鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。 本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦女恢復排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。 雖然臨床前研究發現本品可致激素水平失調(見致癌性、致突變性和對生育能力的影響章節)，但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現月經紊亂，則應權衡是否繼續使用本品。 血液學：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中，可見血紅蛋白和紅細胞壓積下降(個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dl和3.3%)。此改變主要出現于服藥開始的4-8周，而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細胞計數減少。上述改變可能與血容量增加有關，無臨床意義(詳見不良反應 實驗室異常章節)。 水腫：水腫患者應慎用本品。在健康志愿者參加的臨床試驗中，受試者服用羅格列酮8毫克/日，一日一次，連續服用8周。結果表明，與安慰劑組相比，給藥組平均血容量增加(1.8m