鹽酸格拉司瓊注射液

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份鹽酸格拉司瓊。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學(xué)名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

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輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20059316

國藥準(zhǔn)字H20020528

本品適用于預(yù)防或治療因化療引起的惡心和嘔吐，預(yù)防和治療術(shù)后惡心和嘔吐。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

靜脈注射。成人：通常為3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，于治療前30分鐘靜脈注射，給藥時(shí)間應(yīng)超過5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥一次，對惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過24小時(shí)，必要時(shí)可增加給藥1～2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過9mg。肝、腎功能不全者無需調(diào)整劑量。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)服用；但在性活動(dòng)前0.5～4...

1.對本品或有關(guān)化合物過敏者禁用。2.胃腸道梗阻者禁用。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。

本品適用于預(yù)防或治療因化療引起的惡心和嘔吐，預(yù)防和治療術(shù)后惡心和嘔吐。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

常見不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學(xué) 西地那非對陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血

尚未提供此方面用藥資料。

其他藥物對西地那非的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過細(xì)胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50MG和西咪替丁（一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800MG，導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H