阿奇霉素片

塞來昔布膠囊

本品主要成份為阿奇霉素。 化學名稱： (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L- 核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮 二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O 二水合物分子量：785.03 無水物分子式：C38H72N2O12 無水物分子量：749.00

塞來昔布。

輝瑞制藥有限公司

石藥集團歐意藥業有限公司

國藥準字H10960167

國藥準字H20203296

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

塞來昔布適用于： 1）用于緩解骨關節炎（OA）的癥狀和體征。 2）用于緩解成人類風濕關節炎（RA）的癥狀和體征。 3）用于治療成人急性疼痛（AP）。 4）用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

阿奇霉素應每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用。以阿奇霉素片劑治療各種感...

在決定使用塞來昔布前，應仔細考慮塞來昔布和其他治療選擇的潛在利益和風險，根據每例患者的治療目標，在最短治療時間內使用最低有效劑量（見【注意事項】-警告）。骨關節炎和類風濕關節炎，根據個體情況決定塞來昔布治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。骨關節炎：塞來昔布治療骨關節炎的劑量為200mg，每日一次口服或100mg，每日兩次口服。類風濕關節炎：塞來昔布治療類風濕關節炎的劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。急性疼痛：治療急性疼痛的劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg。隨后根據需要，每日兩次，每次200mg。強直性脊柱炎：本品治療強直性脊桂炎的劑量為每日200mg，單次服用（每日一次）或分次服用（每日兩次）。如服用6周后未見效，可嘗試每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未見效，應考慮選擇其他治療方法。特殊人群肝功能不全患者：中度肝功能損害患者（Child-PughB級）劑量應減少大約50%。不建議重度肝功能損害患者使用塞來昔布見【藥代動力學】-特殊人群）。

(一) 臨床試驗經驗 由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際應用中的不良反應率。 在臨床試驗中， 所報道的不良反應多數為輕至中度，且停藥后可恢復。已有血管性水腫和膽汁淤積性黃疸這兩種潛在嚴重不良反應的報在為期5天的多劑量臨床試驗中，有0.7%的患者(成年和兒童患者)因治療相關不良反應而中止希舒美(阿奇霉素)治療。在接受3天的500mg/天劑量治療的成人中，因治療相關不良反應而停藥的比率為0.6%。在臨床試驗中，兒童患者服用30mg/kg本品(單劑量或3天內分次服用)因治療相關不 良反應而停止試驗的比率約為1%。 導致停藥的不良反應大多與胃腸道有關，例如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛。最方案:總體來說，在接受希舒美多劑量方案的成人患者中，最常見的治療相關不良反應大多與胃腸系統有關，其中最常報告的有腹瀉/稀便(4~ 5%)、惡心(3%)以及腹痛(2~ 3%)。在接受希舒美多劑量方案的患者中，沒有出現其他發生率高于1%的治療相關不良反應。發生率不高于1%的不良反應包括: 心血管:心悸、胸痛: 胃腸道:消

本品禁用于對塞來昔布或藥物中其它任何一種成分過敏（例如，過敏性反應以及嚴重皮膚反應）塞來昔布不可用于已知對磺胺過敏者。塞來昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他環氧化酶-2（COX-2）特異性抑制劑在內的NSAIDs后誘發哮喘、蕁麻疹或其他過敏型反應的患者。在這些患者中已有NSAIDs誘發的嚴重的（有時是致命的）過敏樣反應報道（見【注意事項】）。塞來昔布禁用于冠狀動脈旁路指橋（CABG）手術（見【注意事項】警告）。塞來昔布禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。塞來昔布禁用于重度心力衰竭患者

孕婦及哺乳期婦女用藥：采用最高可使母體中度中毒的劑量濃度進行了動物生殖毒性研究。在這些研究中，沒有證據表明阿奇霉素會對胎兒造成損害。然而，尚無在孕婦中進行的樣本量足夠且良好對照的臨床試驗。由于動物生殖試驗并不總是能預測人體的反應，故只有在明確需要使用阿奇霉素的情況下才能在妊娠期給藥。 尚無本品在母乳中分泌的資料。由于很多藥物都可以通過過孔才泌，故只有在醫生權衡藥物對于嬰兒的潛在獲益和風險后，才可在哺乳期婦女中使用本品。 兒童用藥：無論何種感染，建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不超過1500mg阿奇霉素片劑

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染： 支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料）。 阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

塞來昔布適用于： 1）用于緩解骨關節炎（OA）的癥狀和體征。 2）用于緩解成人類風濕關節炎（RA）的癥狀和體征。 3）用于治療成人急性疼痛（AP）。 4）用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

藥理作用 阿奇源索是大環內酯類抗生 素亞類之一，即氮雜內酯類抗生素的第一個藥物。 阿奇霉素的作用機制是通過和150s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇霉素對多種致病菌有效。包括:革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β -溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、a溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)、其他鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉索的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌(腸球菌)以及大多數耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌:志賀菌屬、巴斯德菌屬霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀毗鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌，其他微生物:包

一般事項: 由于阿奇霉素主要經肝臟清除，故肝功能損害的患者應慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應慎用阿奇霉素。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報道，其中某些病例可能致死。如果出現肝炎的體征和癥狀，應立即停用阿奇霉素。阿奇霉素治療的患者中曾有重癥肌無力癥狀加重或新發肌無力綜合 征的報告。 在未確診或并非高度懷疑細菌感染，或無預防指征的情況下，使用本品可能對患者無益，還會增加耐藥菌產生的風險。 患者需知: 希舒美片劑和口服混懸劑可與或不與食物同服。還應提醒患者阿奇霉素不得與含鋁和鎂的抗酸劑同服。出現任何變態反應征象時，應立即停用阿奇霉素，并與醫生聯系?；颊邞桓嬷咕幬锇ū酒?阿奇推素)只能用于治療細菌感染，不能用于治療病毒感染(例如普通感冒)。使用本品(阿奇霉素)治療細菌感染時，必須告知患者雖然通常治療初期會感覺好轉，仍應當按照醫師指導精確服藥。漏服或未完成整個療程可能會: (1) 降低當前治療的療效: (2) 增加細菌耐藥的可能性，將導致將來阿奇霉素或其他抗菌藥物無法治療這些耐藥菌?？股刂委煶３？梢鸶篂a，停用抗生素后通

1. 胃腸道反應患者慎用；2. 有心血管風險患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。