牛黃清心丸

托吡酯膠囊

牛黃、羚羊角、麝香、人參、白術（麩炒）、當歸、白芍、柴胡、干姜、阿膠、桔梗、水牛角濃縮粉等27味。

活性成分：托吡酯。

內蒙古蒙藥股份有限公司

楊森ORTHO LLC

國藥準字Z15020356

注冊證號H20140023

益氣養(yǎng)血，鎮(zhèn)靜安神，化痰熄風。適用于氣血不足，痰熱上擾引起：胸中郁熱，驚悸虛煩，頭目眩暈，中風不語，口眼歪斜，半身不遂、言語不清，神志昏迷，痰涎壅盛。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

口服，一次1－2丸；一日2次，小兒酌減。

中“2－16歲兒童”部分。

尚不明確。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由于許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

益氣養(yǎng)血，鎮(zhèn)靜安神，化痰熄風。適用于氣血不足，痰熱上擾引起：胸中郁熱，驚悸虛煩，頭目眩暈，中風不語，口眼歪斜，半身不遂、言語不清，神志昏迷，痰涎壅盛。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

尚不明確。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

1.孕婦慎用。2.本品處方中含朱砂、雄黃，不宜過量久服，肝腎功能不全者慎用。3.服用前應除去蠟皮、塑料球殼。4.本品不可整丸吞服。

詳見說明書。