硫唑嘌呤片

美洛昔康片

化學名稱為：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。 化學結構式：分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

本品主要成份為美洛昔康，化學名為：2-甲基-4－羥基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。

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江蘇云陽集團藥業有限公司

國藥準字HJ20170288

國藥準字H20020146

本品與皮質類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯用，可防止器官移植（腎移植、心臟移植及肝移植）病人發生的排斥反應。并可減少腎移植患者對皮質類固醇的需求。通常本品與皮質類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯用或單獨使用，對下列患者的治療可取得臨床療效（包括皮質類固醇減量）。嚴重的類風濕性關節炎；系統性紅斑狼瘡；皮肌炎；自身免疫性慢性活動性肝炎；自發性血小板減少性紫癜。

適用于類風濕性關節炎的癥狀治療和疼痛性骨關節炎(關節病,退行性骨頭節病)的癥狀治療。

本品須在飯后以足量水吞服。器官移植后，應長期維持治療，否則將會出現預期的排斥反應...

口服，用水或流質送服吞咽。1、類風濕性關節炎：每天15毫克（2片），根據治療后的...

過敏反應非常罕見：史蒂文斯-約翰遜綜合征（Stevens-JohnsonSyndrome）和中毒性表皮壞死松解癥。臨床可觀察到以下幾種過敏反應，主要表現為，全身不適、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、發熱、寒戰、疹病、皮疹、脈管炎、肌痛、關節痛、低血壓、肝腎功能失調和膽汁郁積（參見胃腸道反應部分）。多數情況下，重復給藥證明不良反應與本品相關。大多數不良反應在立即停止服用硫唑嘌呤并給予適宜的支持性循環治療后消失。曾有報導極個別病例因明顯病變而導致死亡。當出現本品過敏反應后，應根據患者的個體情況慎重考慮繼續使用本品治療的必要性。致癌性良性和惡性腫瘤（包括囊腫和息肉）罕見：腫瘤、包括非何杰金氏淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌（黑色素瘤和非黑色素瘤）、肉瘤（卡波氏肉瘤和非卡波氏肉瘤）以及原位子宮頸癌，急性骨髓性白血病和骨髓發育不良。（參見［注意事項］）接受免疫抑制的患者，其非何杰金氏淋巴瘤和其它惡性腫瘤，尤其是皮膚癌（黑色素瘤和非黑色素瘤）、肉瘤（卡波氏肉瘤和非卡波氏肉瘤）和原位子宮頸癌發生的危險性增加，特別是接受沖擊性治療的移植患者，該治療應維持在最低的有效劑量水平。免疫抑制的類風濕性關節炎患者，其

以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發生，然而他們的發生頻率是根據臨床試驗記錄結果，而無論與美洛昔康用藥是否有因果關系。這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5MG或15MG。（平均療程為127天）。1、胃腸道的：頻率超過1%：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介于0.1%和 1%之間：短暫的肝功能指標異常（如轉氨酶或膽紅素升高）、噯氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小于0.1%：胃腸道穿孔、結腸炎、肝炎、胃炎。2、血液的：貧血 頻率超過1%：血細胞計數異常，包括白細胞分類計數，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤。介于0.1%和 1%之間：是導致出現血細胞減少的一個因素。3、皮膚病學的：頻率超過1%：瘙癢、皮疹。介于0.1%和 1%之間：口炎、蕁麻疹。少于0.1%：光過敏、極少病例出現大皰反應、多形紅斑、STEVEN-JOHNSON綜合征或出現毒性上皮壞死。4、呼吸道：頻率少于0.1%：已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個體出現

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦或準備近期內懷孕的婦女禁用本品。本品對人類存在潛在的致畸作用。因此應建議接受本品治療的患者的配偶需采取充分的避孕措施。如果患者懷孕，則需慎重權衡利弊，因為已在動物實驗中觀察到了畸胎現象（參見［藥理毒理］）。孕婦服用硫唑嘌呤后，在胎兒血液和羊水中均可測到低濃度的硫唑嘌呤和/或其代謝產物。有報道稱曾有部分妊娠期服用過硫唑嘌呤的孕婦所產下的新生兒有白細胞減少和/或血小板減少癥發生，故建議妊娠期用藥患者額外進行血液學監測。哺乳期婦女已證實哺乳期婦女服用硫唑嘌呤后，在初乳和母乳中可測得6-

本品與皮質類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯用，可防止器官移植（腎移植、心臟移植及肝移植）病人發生的排斥反應。并可減少腎移植患者對皮質類固醇的需求。通常本品與皮質類固醇和/或其它免疫抑制劑及治療措施聯用或單獨使用，對下列患者的治療可取得臨床療效（包括皮質類固醇減量）。嚴重的類風濕性關節炎；系統性紅斑狼瘡；皮肌炎；自身免疫性慢性活動性肝炎；自發性血小板減少性紫癜。

適用于類風濕性關節炎的癥狀治療和疼痛性骨關節炎(關節病,退行性骨頭節病)的癥狀治療。

詳見說明書。

大劑量的其他的NSAIDS包括水楊酸鹽，同時使用一種以上的NSAID可能通過協同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性。口服抗凝劑、氨芐噻哌啶，系統地使用肝素、溶栓藥，可增加出血的可能。如果上述合并用藥不可避免，必須密切監視抗凝劑的作用。 鋰：NSAIDS據報道可增加鋰的血漿濃度，故建議在開始使用、調節和停用美洛昔康時監控血漿鋰水平。 氨甲蝶呤：與其他的NSAIDS相似，美洛昔康能增加氨甲蝶呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴格監控血細胞數。 避孕：據報道，NSAIDS會降低宮內避孕器的效能。 利尿藥：用NSAIDS時，可能使利尿脫水患者發生急性腎功能不全，故使用美洛昔康和利尿劑的病人應保證充足的血容量，在治療開始前還應監控腎功能。 抗高血壓藥（例如：β受體阻斷藥、ACE抑制藥、血管舒張藥、利尿藥）有報道在應用NSAID治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。 在胃腸道中消膽胺與美洛昔康結合可加快美洛昔康的排除。NSAIDS可能會提高環孢素的腎毒性，其作用經腎前列腺素介導，在結合治療期間要測定腎功能。 同時使用抗酸藥、西咪替丁、地高辛和速尿時沒有觀察到有關的藥代動力

詳見說明書。

1、與使用其他的NSAID一樣，對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用美洛昔康片應該注意，若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康片。2、對出現粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康片。NSAID對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合癥病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的利尿容量和腎功能應仔細監控。3、有很少情況NSAID可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合癥。對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的劑量不應高于7.5毫克。對中度或輕度腎損傷病人劑量可以不減（即肌酸酐清除率大于25ML/分的病人）。與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續的，應停用美