洛索洛芬鈉片

依托度酸片

洛索洛芬鈉。

本品主要成份為依托度酸。

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

浙江亞太藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052275

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040831

1.下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周?chē)住㈩i肩腕綜合征。 2.手術(shù)后，外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。 3.下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

用于緩解下列疾病的癥狀和體征,骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛癥狀。

口服，不宜空腹服藥。 1、用于適應(yīng)癥1及2時(shí)，成人一次60mg（1片），一日3次...

遵醫(yī)囑，服用依托度酸的劑量應(yīng)個(gè)體化，以保證最佳的療效和耐受性。1. 止痛：急性疼...

洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對(duì)胃腸道無(wú)刺激，也沒(méi)有明顯治療作用，只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對(duì)胃腸道無(wú)明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統(tǒng)不適較多見(jiàn)如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見(jiàn)休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

據(jù)外國(guó)資料報(bào)道，2629例關(guān)節(jié)炎病人在開(kāi)放、雙盲的臨床驗(yàn)證中觀察4~320周的結(jié)果以及世界范圍內(nèi)的大約6萬(wàn)病人在依托度酸上市后的監(jiān)測(cè)結(jié)果，上市后的自發(fā)性報(bào)道也包含在其中。臨床研究顯示，依托度酸總的耐受性較好，大多數(shù)不良反應(yīng)輕微而短暫，以下所列的不良反應(yīng)發(fā)生率>1%的，可能與藥物有關(guān)。

兒童用藥：尚未確立早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童作用。 孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥（尚未確立妊娠期用藥的安全性）。 2.大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動(dòng)物試驗(yàn)有乳汁吸收的報(bào)告，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。

1.下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周?chē)住㈩i肩腕綜合征。 2.手術(shù)后，外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。 3.下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

用于緩解下列疾病的癥狀和體征,骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛癥狀。

洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。 藥理作用：據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：1、鎮(zhèn)痛作用（1）在Randall-Selitto法（炎癥足加壓法：大鼠口服）試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10～20倍。 （2）在大鼠熱炎癥性疼痛法（大鼠口服）試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3～5倍。 （3）在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法（大鼠口服）試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4～6倍。（4）本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2、抗炎癥作用洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫（大鼠）、佐劑關(guān)節(jié)炎（大鼠）等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3、解熱作用洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱（大鼠），顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 毒理研究：致癌性

本品為非甾體抗炎藥。具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能是通過(guò)阻斷環(huán)氧合酶的活性，從而抑制了前列腺素（PG）的合成。

1.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對(duì)癥治療。 2.慢性疾病，手術(shù)后及外傷時(shí)應(yīng)避免同一種藥物長(zhǎng)期使用。 3.如長(zhǎng)期用藥，要定期進(jìn)行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適量措施。 4.應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時(shí)，要合用適當(dāng)?shù)目咕幬铮⒆屑?xì)觀察，慎重給藥 5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。 6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學(xué)異常及既往史，支氣管喘息、過(guò)敏癥既往史及高齡患者慎用。

1.對(duì)消化系統(tǒng)的影響：長(zhǎng)期服用NSAIDS的患者隨時(shí)都可能發(fā)生潰瘍、出血和穿孔等嚴(yán)重的胃腸道副作用。雖然在治療初期輕微的胃腸不適如消化不良等很常見(jiàn)，但對(duì)于長(zhǎng)期服用NSAIDS者，即使沒(méi)有任何胃腸道不適癥狀，醫(yī)生應(yīng)時(shí)刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險(xiǎn)。臨床觀察發(fā)現(xiàn)NSAIDS治療3~6個(gè)月，上消化道潰瘍、大出血及穿孔的發(fā)生率約為1%。治療1年其發(fā)生率升至2%~4%。醫(yī)生應(yīng)告知病人一旦發(fā)生嚴(yán)重胃腸道損害時(shí)應(yīng)當(dāng)采取的措施。現(xiàn)有的研究均證明所有服用NSAIDS的病人無(wú)一例外地面臨著消化道潰瘍和出血的危險(xiǎn)，而嚴(yán)重的消化道潰瘍病史以及吸煙、飲酒等因素可以增加其危險(xiǎn)性。年老體弱者的耐受性較差，大多數(shù)致命性消化道并發(fā)癥發(fā)生于此人群中。在健康志愿者中的觀察提示，依托度酸引起消化道出血的潛在危險(xiǎn)性較其他常用的NSAIDS為小。然而在既往的上消化道疾病病史的患者中，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎用藥，權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)與利益進(jìn)行選擇，并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其不良反應(yīng)。2.腎臟作用：象其他NSAIDS一樣，給小鼠長(zhǎng)期喂食依托度酸可導(dǎo)致其腎髓質(zhì)變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依托度酸兩年，其腎盂移行上皮細(xì)胞增生的發(fā)生率增加。現(xiàn)已收到一些報(bào)告，依托度酸可以導(dǎo)致人腎臟發(fā)