卓萊(注射用唑來膦酸)

鹽酸替扎尼定片

本品的主要成份為唑來膦酸。

化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

吉林省西點藥業(yè)科技發(fā)展股份有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國藥準字H20041967

國藥準字H20060644

惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間應(yīng)不少于15分鐘。每3~4周給藥一次或遵醫(yī)囑。

用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。

對本品及其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用。嚴重腎功能不全者不推薦使用。孕婦及哺乳期婦女禁用

1、導(dǎo)致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內(nèi)的不良反應(yīng)的發(fā)生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應(yīng)的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當(dāng)退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導(dǎo)致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮(zhèn)靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認為很嚴重；這些不良事件有劑量依賴性。

惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

本品最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，其他不良反應(yīng)主要包括： 全身反應(yīng)：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎； 消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食； 心血管系統(tǒng)：低血壓； 血液和淋巴系統(tǒng)：貧血、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少； 肌肉與骨骼：骨痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛；腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時間有關(guān)）； 神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠； 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咳嗽、胸腔積液； 感染：泌尿道感染、上呼吸道感染； 代謝系統(tǒng)：厭食、體重下降、脫水； 其它：流感樣癥狀、注射部位出現(xiàn)紅腫、皮疹、搔癢等。 唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會在24~48小時內(nèi)自動消退。

1.首次使用本品時應(yīng)密切監(jiān)測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應(yīng)給予必要的補充治療； 2.伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補水，利尿劑與本品合用時只能在充分補水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應(yīng)慎重； 3.接受本品治療時，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平； 4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應(yīng)慎用本品。

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑（與可樂定相似），可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現(xiàn)，2-3H達高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數(shù)出現(xiàn)暈厥，此低血壓效應(yīng)為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時，開始監(jiān)測血壓。通過調(diào)整劑量和在調(diào)整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當(dāng)病人從臥位轉(zhuǎn)為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風(fēng)險就更大。當(dāng)合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應(yīng)該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應(yīng)告知病人，讓患者注意。