坎地沙坦酯分散片

怡方(纈沙坦膠囊)

本品主要成份為坎地沙坦酯。化學(xué)名稱：(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1，1-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧基]乙酯分子式：C33H24N6O8分子量：610.67

本品活性成分為纈沙坦。

昆明源瑞制藥有限公司

澳美制藥(海南)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060174

國藥準(zhǔn)字H20063700

原發(fā)性高血壓。

適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對(duì)ACE抑制劑不耐受的患者。

口服，一般成人1日1次，4~8mg坎地沙坦酯，必要可增加至12mg。

推薦劑量為160mg(1粒)，每日一次，與性別、年齡及種族無關(guān)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4周后作用達(dá)最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg(2粒)或加用利尿劑。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。對(duì)輕到中度腎功能損傷患者或非膽管性及非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。

嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)。詳見說明書。

1.對(duì)纈沙坦的任何成分過敏者。2.妊娠患者、嚴(yán)重腎衰(肌酐清除率＜10ml/分)患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在困產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10ml/kg日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報(bào)道，給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮。因此，孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予困產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/kg日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí)，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：一般認(rèn)為對(duì)老年人不應(yīng)過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應(yīng)該在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

原發(fā)性高血壓。

適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對(duì)ACE抑制劑不耐受的患者。

316例服用纈沙坦患者經(jīng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。下表所列為10次安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的結(jié)果，纈沙坦的劑量為10mg～320mg，治療時(shí)間最長為12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療期限無關(guān)，因此將服用不同劑量的情況合并統(tǒng)計(jì)，結(jié)果表明不良反應(yīng)發(fā)生率與性別、年齡、或種族無關(guān)。無論與所用試驗(yàn)藥物有無因果關(guān)系，纈沙坦治療組所有發(fā)生率大于等于1%的不良反應(yīng)如下：其它發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)有：水腫、虛弱無力、失眠、皮疹、性欲減退、眩暈。尚不知這些反應(yīng)是否與纈沙坦治療有因果關(guān)系。曾出現(xiàn)一些罕見報(bào)道，包括：血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢及其它過敏反應(yīng)如血清病、血管炎等。化驗(yàn)指標(biāo)纈沙坦偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用纈沙坦的病人出現(xiàn)血球壓和血紅蛋白明顯降低(＞正常值的20%)，分別為0.8%和0.4%。而服用安慰劑的病人出現(xiàn)血紅蛋白或血球壓積減少者僅0.1%。服用纈沙坦與服用ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥的患者分別為1.9%和1.6%。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用纈沙坦的患者發(fā)生明顯的血肌酐，血鉀和總膽紅素升高者分別為0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制劑組出現(xiàn)的上述不良反應(yīng)分別為1.6%，6.4%和12.9%。服用纈沙坦的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。纈沙坦治療原發(fā)性高血壓患者時(shí)無需監(jiān)測(cè)特殊的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。

慎重用藥（對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥）： 1.有雙側(cè)或單腎動(dòng)脈狹窄的患者（見2.重要的基本注意事項(xiàng)）。 2.有高血鉀的患者，有可能使肝功能惡化，并且，據(jù)推測(cè)活性代謝坎地沙坦的清除率低下，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥（參照[藥代動(dòng)力學(xué)]項(xiàng)）。3.有嚴(yán)重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。 4.有藥物過敏史的患者。 5.老年患者（參照[老年患者用藥]項(xiàng)）。 重要的基本注意事項(xiàng)： (1) 有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。 (2) 由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。 (3) 由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降。特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。進(jìn)行血液透析的患者。嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開始服用利尿降壓

1.低鈉和(或)血容量不足的病人：在嚴(yán)重缺鈉和(或)血容量不足的病人，如服用大劑量利尿劑的患者，用纈沙坦開始治療時(shí)，偶可發(fā)生癥狀性低血壓。因此，在開始纈沙坦治療前，應(yīng)先糾正病人的低血鈉和低血容量狀況，如減少利尿劑的使用量。當(dāng)發(fā)生低血壓時(shí)，病人應(yīng)仰臥，必要時(shí)可靜脈滴注生理鹽水。待血壓穩(wěn)定后可繼續(xù)用本藥治療。2.腎動(dòng)脈狹窄：服用纈沙坦，有可能使雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人的血尿素氮和血肌酐升高。故為安全起見，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)患者的這些指標(biāo)。3.腎功能不全：對(duì)腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。但對(duì)嚴(yán)重病例(如肌酐清除率＜10m