坎地沙坦酯分散片

鹽酸普萘洛爾片

本品主要成份為坎地沙坦酯?；瘜W(xué)名稱：(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1，1-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧基]乙酯分子式：C33H24N6O8分子量：610.67

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。

昆明源瑞制藥有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060174

國藥準(zhǔn)字H32020133

原發(fā)性高血壓。

1.作為二級預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓單獨或與其它抗高血壓藥合用。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室事的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。5.減低肥厚性心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。

口服，一般成人1日1次，4~8mg坎地沙坦酯，必要可增加至12mg。

1.高血壓:口服，初始劑量10mg(1片)，每日3-4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加，日最大幫量200mg(20片)。2.心絞痛:開始時5-10(0.5-l片)，每日3-4次；每3日可增加10-20(1-2片)，可漸增至每日200mg(20片)，分次服。3.心律失常:每次10-30mg(1-3片)，日服3-4次，應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度量。4.心肌梗死:每日30-240mg(3-24片)，日服2-3次。5.肥厚性心肌病:10-20mg(1-2片)，每日3-4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。6.嗜鉻細(xì)胞瘤:10-20mg(1-2片)，每日3-4次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。

嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)。詳見說明書。

應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(＜50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減少)；不良反應(yīng)持續(xù)存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在困產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10ml/kg日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報道，給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮。因此，孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予困產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/kg日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：一般認(rèn)為對老年人不應(yīng)過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應(yīng)該在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡管有報道對母親及胎兒無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線 治療用藥。本品可少量從乳汁巾分泌，故哺乳期婦女慎用。兒童用藥：尚未確定,一般按體重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根據(jù)體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。老年用藥：因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。

原發(fā)性高血壓。

1.作為二級預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓單獨或與其它抗高血壓藥合用。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室事的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。5.減低肥厚性心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。

1.普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。2.制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。3.爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的復(fù)。4.有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca+轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。致癌、致突變和生殖毒性在18個月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應(yīng)，無與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動物10倍于人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。

慎重用藥（對下列患者應(yīng)慎重用藥）： 1.有雙側(cè)或單腎動脈狹窄的患者（見2.重要的基本注意事項）。 2.有高血鉀的患者，有可能使肝功能惡化，并且，據(jù)推測活性代謝坎地沙坦的清除率低下，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥（參照[藥代動力學(xué)]項）。3.有嚴(yán)重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。 4.有藥物過敏史的患者。 5.老年患者（參照[老年患者用藥]項）。 重要的基本注意事項： (1) 有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。 (2) 由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。 (3) 由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降。特別對下列患者服用時，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。進(jìn)行血液透析的患者。嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開始服用利尿降壓

1.本品口服可空腔或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。 2.β受體阻滯劑的耐受垂個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。 3.注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。 4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 5.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。 6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。 7.長期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。并逐漸遞減劑量， 9.服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。 10.對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三醣、尿酸等都有可能提高；而血糖降低，但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。 11.下列情況慎用本品：過敏史、充