辛伐他汀滴丸

匹伐他汀鈣片

主要成份為辛伐他汀。

本品活性成份為匹伐他汀鈣，其化學名稱為 (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸}單鈣鹽。化學結構式：分子式：C50H46Ca F2N2O8分子量：880.98

福建東瑞制藥有限公司

華潤雙鶴藥業股份有限公司

國藥準字H20060813

國藥準字H20080737

高膽固醇血癥、冠心病，詳見說明書。對于原發性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于:降低死亡的危險性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性;降低因冠脈事件需要進行心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的幾率;延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

病人在接受辛伐他汀治療以前應接受標準降膽固醇飲食并在治療過程中繼續維持。1、高膽固醇血癥：一般起始劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕-中度升高的患者，起始劑量為每天5mg。若需調整劑量，應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。應定期監測膽固醇水平，如果膽固醇水平明顯低于目標范圍，應考慮減少辛伐他汀的劑量。2、冠心病：冠心病患者可以每天20mg為起始劑量。如需要劑量調整，應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。3、合并用藥：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。一般情況下應避免與貝特類或煙酸類藥物同時應用。同時服用免疫抑制劑(如環孢菌素)的患者，辛伐他汀的起始劑量應為每天5mg，且不超過每天10mg。4、腎功能不全病人：由于辛伐他汀主要經膽汁排泄，經腎臟排泄的量很少，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；嚴重腎功能不全(肌酐清除率[30ml/分)的患者應慎用本品，此類病人的起始劑量應為每天5mg，當劑量超過每天10mg時，應嚴密監測。

通常，成人一日 1 次，晚飯后口服匹伐他汀鈣 1～2mg。按照年齡和治療反應適當增減劑量，在 LDL 膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每 日最大給藥量為 4mg。 注意事項： 1、肝病患者給藥時，初始給藥量為每日 1mg，最大給藥量為每日 2mg。（參照【注意事項】中慎重給藥、【藥代動力學】） 2、由于隨著匹伐他汀鈣給藥量（血藥濃度）的增加，會有橫紋肌溶解癥有關的不良事件發生，因此增量至 4mg 時，要充分注意 CK（CPK）升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。（國外臨床試驗中 8mg 以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關不良事件的發生而終止。）

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。 在臨床對照研究中，與藥物有關且發生率1%的不良反應有腹痛、便秘和胃腸脹氣，發生率在0.5-0.9%的不良反應有疲乏無力和頭痛。 肌病的報道很罕見。 在臨床觀察，上市后的應用中報道過下列不良反應：惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血。橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項癥狀的明顯的過敏反應綜合癥罕有報道：血管神經性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、ESR升高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感、發燒、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。 實驗室檢查發現：血清轉氨酶顯著的持續性升高的情況罕有報道。曾報道有堿性磷酸酶和-谷氨酸轉肽酶升高的情況。肝功能檢查異常一般為輕微或一過性的。來源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報道。

包括腹痛、藥疹、倦怠感、麻木、瘙癢等。臨床檢查值異常有 167 例（18.8%），主要是 -GTP升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性監測中 20002 例中有 1210 例（6.0%）出現了不良反應（第 5 次 安全性定期報告）。 1、嚴重不良反應 （1）橫紋肌溶解癥（發生率不明）：可能會出現以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高為特征的橫紋肌溶解癥。伴隨橫紋肌溶解癥的發生，可能會出現急性腎功能衰竭等嚴重的腎功能障礙，出現這種情況時，應停止給藥。 （2）肌病（發生率不明）：可能會出現肌病，所以如出現廣泛的肌肉痛、肌肉壓痛或明顯 CK（CPK）升高時須停止給藥。 （3）肝功能障礙、黃疸：可能會出現伴隨 ALT（GPT）、AST（GOT）顯著升高的肝功能障礙、黃疸，所以應定期進行肝功能檢查，發現異常應停止給藥，進行妥善處理。 （4）血小板減少（發生率不明）：可能會出現血小板減少，所以應注意進行血液檢查，發現異常應停止給藥，進行妥善處理。 2、其他不良反應（日本資料）（詳見說明書） 發生頻率根據日本批準時及

孕婦及哺乳期婦女用藥：）2、以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥腎功能相關的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】）【注意事項】1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥）（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現橫紋肌溶解癥的報告。）。（2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發現伴隨橫紋肌溶解癥可以發生急劇的腎功能惡化。）。（3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】項）（4）甲狀腺機能低下癥患者、遺傳性肌疾病（肌營養障礙等）或有家族史患者、藥物性肌障礙的既往史患者（有易出現橫紋肌溶解癥的報告）。（5）老年患者（參照【老年用藥】）。2、重要的基本注意事項在使用本藥的情況下以下幾點要充分注意。（1）使用本藥前，首先采用治療高脂血癥的基本療法――食物療法，以及減少如高血壓、吸煙等引起缺血性心臟病的危險因素和進一步運動療法。（2）

高膽固醇血癥、冠心病，詳見說明書。對于原發性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者，辛伐他汀可降低膽固醇水平。冠心病對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，辛伐他汀適用于:降低死亡的危險性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性;降低因冠脈事件需要進行心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的幾率;延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程，包括減少新病灶及全堵塞的形成。

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

1. 對本品過敏者禁用；2. 活動性肝病或無法解釋的血清轉氨酶持續升高者禁用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 肌病患者禁用。

1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥） （1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現橫紋肌溶解癥的報告。）。 （2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發現伴隨橫紋肌溶解癥可以發生急劇的腎功能惡化。）。 （3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現橫紋肌溶解癥）。（參照