纈沙坦膠囊

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為纈沙坦。化學名稱：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-聯苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

永信藥品工業（昆山）股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20030035

國藥準字H10950224

輕、中度原發性高血壓。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

推薦劑量為80mg(1粒)，每日一次，劑量與性別、年齡及種族無關。可以在進餐時或空腹服用，建議每天同一時間用藥(如早晨)。2周內出現抗高血壓作用，4周后作用達最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg(2粒)或加用利尿劑。腎功能不全(嚴重腎衰見禁忌癥)及非膽管源性，無淤膽的肝功能不全患者無需調整劑量。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

包括2316名患者的安慰劑對照試驗，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應發生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應發生率與用藥劑量及用藥時間無關，因此，將各種劑量下發生的不良反應合計統計。不良反應的發生率與性別、年齡、種族無關。所有發生率≥1％的不良反應均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關)。詳見說明書。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

孕婦及哺乳期婦女用藥：胎兒從妊娠中期開始出現腎灌注，后者依賴于RAAS系統的發育。孕婦應用直接作用于RAAS的藥物可以導致胎兒傷害或死亡，故孕婦禁用纈沙坦。如果在用藥期間發現妊娠，應盡早停藥。所有在宮內與藥物接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監測血壓。必要時采用適當治療措施清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此哺乳期婦女禁用纈沙坦。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關研究。老年用藥：盡管纈沙坦對老年人的全身性影響多于年輕人，但并無任何臨床意義。

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

輕、中度原發性高血壓。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.低鈉和/或血容量不足 極少數情況下，嚴重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應用利尿劑)，應用本品治療開始時，可能出現癥狀性低血壓。應該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或將利尿劑減量。如果發生低血壓，應該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩定后恢復本品治療。 2.腎動脈狹窄 12例因單側腎動脈狹窄導致的繼發性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側或雙側腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進行監測確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應超過80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動力學)，對這類患者使用纈沙坦應特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機器時應小心。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。