纈沙坦膠囊

氯沙坦鉀片

本品主要成份為纈沙坦。化學(xué)名稱：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

本品的主要成分為氯沙坦鉀

永信藥品工業(yè)（昆山）股份有限公司

重慶科瑞制藥(集團(tuán))有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030035

國藥準(zhǔn)字H20110040

輕、中度原發(fā)性高血壓。

本品適用于治療原發(fā)性高血壓。

推薦劑量為80mg(1粒)，每日一次，劑量與性別、年齡及種族無關(guān)。可以在進(jìn)餐時或空腹服用，建議每天同一時間用藥(如早晨)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4周后作用達(dá)最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg(2粒)或加用利尿劑。腎功能不全(嚴(yán)重腎衰見禁忌癥)及非膽管源性，無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。

1.本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。2.本品可與或不與食物同時服用。3.對大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。4.對血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量。5.對老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對有肝功能損害病史的病人應(yīng)考慮使用較低劑量。(見注意事項(xiàng))

包括2316名患者的安慰劑對照試驗(yàn)，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個安慰劑對照試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合計(jì)統(tǒng)計(jì)。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率≥1％的不良反應(yīng)均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關(guān))。詳見說明書。

本品耐受性良好；不良反應(yīng)輕微且短暫，尚未發(fā)生因藥物不良反應(yīng)而需終止治療病例。應(yīng)用本品時總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類似。 在對原發(fā)性高血壓的臨床對照研究中，1%及以上用本品治療的病人中，與藥物有關(guān)、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應(yīng)是頭暈。另外，不足1%的病人發(fā)生與劑量有關(guān)的體位性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率較安慰劑低，但也有個別報(bào)道。 在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對照研究中，應(yīng)用本品后，不論是否與藥物有關(guān)，發(fā)生率在1%及以上的不良反應(yīng)有： 本品上市后已報(bào)告的其它不良反應(yīng)包括： 過敏反應(yīng)：血管性水腫(包括導(dǎo)致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽和/或舌腫脹)在極少數(shù)服用氯沙坦治療的病人中有報(bào)道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制劑在內(nèi)的其他藥物而發(fā)生過血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克?舍恩萊因(亨-舍二氏)紫癜已有極少報(bào)道。 胃腸道反應(yīng)：肝炎(少有報(bào)道)，肝功能異常。 血液系統(tǒng)：貧血。 肌肉骨胳系統(tǒng)：肌痛。 神經(jīng)/精神系統(tǒng)：偏頭痛。 呼吸系統(tǒng)：咳嗽。 皮膚：蕁麻疹，瘙癢。 實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果 在原發(fā)性高血壓臨床對照試驗(yàn)中，很少有應(yīng)用本品的病人在實(shí)驗(yàn)室參數(shù)方面出現(xiàn)臨床上有重要意義

孕婦及哺乳期婦女用藥：胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育。孕婦應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡，故孕婦禁用纈沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停藥。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時采用適當(dāng)治療措施清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此哺乳期婦女禁用纈沙坦。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。老年用藥：盡管纈沙坦對老年人的全身性影響多于年輕人，但并無任何臨床意義。

孕婦及哺乳期婦女用藥：當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于腎素?血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時，應(yīng)該盡早停用本品。盡管沒有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機(jī)制被認(rèn)為是通過藥物介導(dǎo)而對腎素?血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素?血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育，因此，如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品，對胎兒的危險會增加。兒童用藥：在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。老年用藥：在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

本品適用于治療原發(fā)性高血壓。

1.低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開始時，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。 2.腎動脈狹窄 12例因單側(cè)腎動脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進(jìn)行監(jiān)測確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動力學(xué))，對這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機(jī)器時應(yīng)小心。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.嚴(yán)重腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3.肝功能不全患者應(yīng)慎用；4.過敏體質(zhì)者慎用；5.定期監(jiān)測血壓和腎功能。