纈沙坦膠囊

硝苯地平控釋片

本品主要成份為纈沙坦。化學名稱：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。

永信藥品工業(yè)（昆山）股份有限公司

上海現(xiàn)代制藥股份有限公司

國藥準字H20030035

國藥準字H20000079

輕、中度原發(fā)性高血壓。

治療冠心病、穩(wěn)定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

推薦劑量為80mg(1粒)，每日一次，劑量與性別、年齡及種族無關(guān)。可以在進餐時或空腹服用，建議每天同一時間用藥(如早晨)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4周后作用達最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg(2粒)或加用利尿劑。腎功能不全(嚴重腎衰見禁忌癥)及非膽管源性，無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。

治療時應(yīng)盡可能按個體情況服藥。依據(jù)患者的臨床情況，給予不同的基礎(chǔ)用藥劑量。肝功能...

包括2316名患者的安慰劑對照試驗，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合計統(tǒng)計。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率≥1％的不良反應(yīng)均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關(guān))。詳見說明書。

不良反應(yīng)一般是短暫和輕微的，通常發(fā)生在治療開始階段，包括：頭痛、面部潮紅（通常在較高劑量時）、惡心、消化不良、胃部燒灼感、頭暈、無力、嗜睡、皮膚反應(yīng)、感覺異常、低血壓、心悸、心動過速和下垂性水腫，極少數(shù)報道過敏性肝炎（藥物性肝炎）和可逆性牙齦增生。

孕婦及哺乳期婦女用藥：胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育。孕婦應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡，故孕婦禁用纈沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停藥。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時采用適當治療措施清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此哺乳期婦女禁用纈沙坦。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。老年用藥：盡管纈沙坦對老年人的全身性影響多于年輕人，但并無任何臨床意義。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

治療冠心病、穩(wěn)定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉(zhuǎn)運，并抑制鈣離子從細胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時間和減慢竇房結(jié)率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

1.低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開始時，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。 2.腎動脈狹窄 12例因單側(cè)腎動脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進行監(jiān)測確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動力學)，對這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機器時應(yīng)小心。

1．低血壓 絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個別患者出現(xiàn)嚴重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥36小時。3．心絞痛和/或心肌梗死 極少數(shù)患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。4．外周水腫 10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。5．β-受體阻滯劑“反跳”癥狀 突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6．充血性心力衰竭 少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。7．對診斷的干擾 應(yīng)用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般