醋酸潑尼松片

他克莫司膠囊

本品主要成分醋酸潑尼松。

浙江圣博康藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H33021207

H20090695

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎， 血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

口服一般一次5～10mg（1～2片），一日10～60mg（2～12片）。 1.對...

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標(biāo)，本藥的實際劑量應(yīng)依據(jù)個別病人的需要而加以調(diào)整，建議劑量只有起始劑量，因此治療過程中應(yīng)藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監(jiān)測以調(diào)整劑量。口服給藥每日劑量分兩次投予。最好是在空腹或至少進食前1小時或進食后2-3小時服用膠囊，以達到最大吸收量。口服膠囊時，通常須連續(xù)服用以抑制移植排斥作用，并沒有治療期間的限制。靜脈注射給藥輸注用濃縮液必須在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理食鹽水稀釋。所形成的最終輸注用溶液的濃度必須在0.004-0.1mg/mL范圍間。24小時內(nèi)輸注20-250mL。此溶液不可以一次全量快速注釋給藥。當(dāng)患者的狀況允許時，應(yīng)盡快將靜脈注射療法改為口服療法。靜脈注射療法不應(yīng)該連續(xù)超過7天。首次免疫抑制劑量-成人肝臟移植者為0.1-0.2mg/kg/天，腎臟移植患者為0.15-0.3mg/kg/天，分2次口服。應(yīng)該在肝臟移植手術(shù)后約6小時以及腎臟移植手術(shù)24小時內(nèi)開始給藥。如果病患的臨床狀況不適于口服給藥，則應(yīng)該給予連續(xù)24小時的靜脈輸注他克莫司治療。起始靜脈注射劑量對肝臟移植患者為0.01-0.05mg/kg/天，而對腎臟移植患者為0.05-0.1mg/kg/天。首次免疫抑制劑量-兒童兒童病患通常需要成人建議劑量的1.5-2倍，才能達到相同的治療血濃度。肝臟及腎臟移植：0.3mg/kg/天，分2次口服。如果不能口服給藥時，應(yīng)該給予連續(xù)24小時的靜脈輸注，對肝臟移植的兒童為0.05mg/kg/天，而對腎臟移植的兒童為0.1mg/kg/天。維持治療需要口服本藥來達到連續(xù)免疫抑制作用以維持移植物的生存。在維持治療中常可減低劑量。主要是根據(jù)各病患個體對于排斥及耐受性的臨床評估而調(diào)整。在病患手術(shù)后的恢復(fù)期，本藥的藥物動力學(xué)可能會改變，因此需要調(diào)整本藥的劑量。如果疾病發(fā)生變化（例如產(chǎn)生排斥現(xiàn)象），必須考慮更換免疫抑制療法。增加激素、使用短期的單株/多株抗體以及增加本藥的劑量都曾被用來控制排斥發(fā)作。如果有中毒征兆（例如明顯的不良反應(yīng)）出現(xiàn)，必須降低本藥的劑量。當(dāng)本藥和激素合用時，激素用量通常可以減低，且在少數(shù)病例中可以持續(xù)地進行單一治療法。對傳統(tǒng)免疫抑制治療無效如果病患以傳統(tǒng)免疫抑制治療無效，出現(xiàn)排斥作用時，本藥的治療應(yīng)該以該特定移植中首次免疫抑制所建議的初始劑量來開始給藥。同時給予環(huán)孢素及本藥可能會延長環(huán)孢素的半衰期，并且產(chǎn)生毒性作用。應(yīng)該在考慮環(huán)孢素的血濃度以及病患的臨床狀況后，方可開始使用本藥治療。實際上，通常是在停止給予環(huán)孢素后12-24小時才開始使用本藥。由于環(huán)孢素的清除率可能會受影響，所以在換藥后應(yīng)繼續(xù)監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度。特殊病人肝功能不全之病患：對于手術(shù)前或手術(shù)后功能不全，如最初移植物功能不良的病患可能需要減低劑量。腎功能不全之病患：由于他克莫司的腎清除率很低，所以依據(jù)藥物動力學(xué)的原則是不需要調(diào)整劑量。但是由于其潛在的腎毒性，所以建議小心監(jiān)測包括血肌酐、肌酐清除率的計算及排尿量等腎功能。本藥的血中濃度不因透析而降低。老年病患有限的經(jīng)驗顯示其劑量應(yīng)同成年患者。

本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合征癥狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。

懷孕。對他克莫司或其它大環(huán)類藥物已知過敏者。對膠囊的其它成分已知過敏者。對聚乙烯氫化蓖麻油(HCO-60)或類似結(jié)構(gòu)化合物已知過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率，動物試驗有致畸作用，應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應(yīng)哺乳，防止藥物經(jīng)乳汁排泄，造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。 兒童用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發(fā)育，如確有必要長期使用，應(yīng)采用短效（如可的松）或中效制劑（如潑尼松），避免使用長效制劑（如地塞米松）。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質(zhì)激素必須密切觀察，患兒發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎， 血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)；治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

腎上腺皮質(zhì)激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用，作用機理為： 1.抗炎作用：本品可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。 2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴展。可降低免疫復(fù)合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1．結(jié)核病、急性細菌性或病毒性感染患者應(yīng)用時，必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?2．長期服藥后，停藥時應(yīng)逐漸減量。 3．糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。 4.對有細菌、真菌、病毒感染者，應(yīng)在應(yīng)用足量敏感抗生素的同時謹(jǐn)慎使用。 5.運動員慎用。

普樂可復(fù)必須在具備有適當(dāng)裝置實驗室和豐富醫(yī)療資源的單位中小心地加以監(jiān)測。應(yīng)由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法，負責(zé)維持治療的醫(yī)生應(yīng)有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。