單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)

替米沙坦片

主要成分為單硝酸異山梨酯。

本品主要成分為替米沙坦。

優(yōu)時(shí)比（珠海）制藥有限公司

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20031224

國藥準(zhǔn)字J20180016

冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長期預(yù)防和預(yù)防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)，請?jiān)斠娬f明書。

除另有醫(yī)囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對循環(huán)不穩(wěn)定的患者，首次服藥可能引起血管性虛脫癥狀，也可能產(chǎn)生硝酸鹽性頭痛。可在開始治療時(shí)服用非長效制劑-單硝酸異山梨酯(如艾復(fù)嚀20mg)早晚各半片以明顯減少上述癥狀。

本品在餐時(shí)或餐后服用均可。治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20-80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦通常在開始后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療效，因此若考慮增加藥物劑量時(shí)，應(yīng)對此予以考慮。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)：推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的風(fēng)險(xiǎn)目前尚不明確。當(dāng)開始應(yīng)用替米沙坦治療以降低心血管風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，建議密切監(jiān)測血壓，并在必要時(shí)適當(dāng)調(diào)整降壓藥物。其余詳見說明書。

使用本品最常見的不良反應(yīng)為頭痛(＞10%患者)，但隨著時(shí)間的推移和持續(xù)應(yīng)用會(huì)逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時(shí)，常可見直立位低血壓和，或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動(dòng)過速和乏力有關(guān)。罕見(＜1%患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)(如紅斑)，有時(shí)可能很嚴(yán)重。個(gè)別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。有使用有機(jī)硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的報(bào)道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象(常伴有心動(dòng)過緩和暈厥)。罕見嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報(bào)道。使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

安慰劑對照的臨床試驗(yàn)表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為41.4%，安慰劑為43.9%。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族無關(guān)。以下所列的不良反應(yīng)是從臨床試驗(yàn)中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計(jì)得到的。根據(jù)不良反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率分級(jí)如下：其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠初期（3個(gè)月內(nèi)）的婦女禁用，懷孕期間除非明確必需且在醫(yī)生的監(jiān)督下方可使用異樂定，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。老年用藥：無證據(jù)表明老年人用藥需調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：美卡素在妊娠的婦女中的使用沒有足夠的資料。在動(dòng)物中的研究表明有生殖毒性 (見臨床前安全性數(shù)據(jù)) 。對于人類的潛在的危險(xiǎn)未知。動(dòng)物研究并不顯示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作為一個(gè)防范措施，替米沙坦最好在懷孕的第1個(gè)3個(gè)月不應(yīng)使用。事先在計(jì)劃懷孕時(shí)，改用一個(gè)合適的替代治療。中晚期妊娠時(shí)，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物會(huì)損傷正在發(fā)育的胎兒甚至導(dǎo)致胎兒死亡，因此替米沙坦禁用于中晚期妊娠。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)應(yīng)盡早停用本品。哺乳期使用：尚不清楚替米沙坦是否經(jīng)乳汁分泌，因此本品禁用于哺乳期女性。兒童用藥：由于缺乏安全性和有效性的數(shù)據(jù)，不建議18歲以下兒童使用本品。老年用藥：老年人無需調(diào)整劑量。

冠心病的長期治療；心絞痛(包括心肌梗死后)的長期預(yù)防和預(yù)防；與洋地黃及/或利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)，請?jiān)斠娬f明書。

本品不適用于急性心絞痛發(fā)作。盡管本品的釋放分兩個(gè)階段進(jìn)行，如服藥后30%的有效成分迅速釋放，但對于急性心絞痛發(fā)作并不能馬上奏效。 有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。 持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用本品進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因?yàn)槟菢尤菀自黾有慕g痛發(fā)作的危險(xiǎn)。 本品可在一定程度上影響人的反應(yīng)速度，例如駕駛及操作機(jī)械的能力受到影響，若同時(shí)飲用酒精，這種情況會(huì)更顯著。

肝功能損害：替米沙坦主要經(jīng)膽汁排泄，因此不應(yīng)用于膽汁淤積、膽道梗阻或嚴(yán)重肝功能不全患者 (見