阿那曲唑片

六甲蜜胺膠囊

阿那曲唑。

本品主要成份六甲蜜胺。 化學名稱：2,4,6-三(二甲氨基)均三嗪。 分子式：C9H18N6 分子量：210.28

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

江蘇正大清江制藥有限公司

注冊證號H20140691

國藥準字H32023912

適用于絕經后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用于絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

本品用于卵巢癌、SCLC、惡性淋巴瘤、子宮內膜癌的聯合化療，對卵巢癌及 SCLC療效尤佳。

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口服，按體重每日10～16mg/Kg，分四次服，21天為一療程或每日6～8mg/Kg，90日為一療程。聯合方案中，推薦總量為按體表面積150～200mg/m2，連用14天，耐受好。飯后1～1.5小時或睡前服用能減少胃腸道反應。

一般的不良反應 ：陰道出血現象偶見報告，主要出現在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續出血現象，應考慮做進一步的評估。由于本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降，使部份患者骨折的風險增加。在ATAC試驗中出現的不良事件用于安全性評估的輔助治療的中位期，阿那曲唑1mg組和他莫昔芬20mg組分別為59.8個月和59.6個月。下表列出了在各治療組治療期間或治療結束后14天內出現的發生率至少為5%的不良事件。在各治療組治療期間或治療結束后14天內出現的發生率至少為5%的不良事件N=接受治療的患者數。+一名患者可能有多于一個的不良事件，包括在同一身體系統有多于一個的不良事件陰道出血未進行進一步診斷下表列出了在ATAC試驗中，治療期間或治療結束后14天內患者報告的事先定義的不良事件(無論是否有因果關系)的發生率。 在68個月的中位隨訪期之后，阿那曲唑組和他莫昔芬組骨折發生率分別為22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑組觀察到的骨折率與相應年齡絕經人群中報告的范圍相似。尚無法確定，在ATAC試驗中阿那曲唑組患者觀察到的骨折和骨質疏松發生率是否反映了

對本品成分過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦或哺乳期婦女。?? ? 兒童用藥：尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。?? ? 老年用藥：參見

適用于絕經后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用于絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

本品用于卵巢癌、SCLC、惡性淋巴瘤、子宮內膜癌的聯合化療，對卵巢癌及 SCLC療效尤佳。

ATC編碼: L02B G03(酶抑制劑)本品為高效，高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經后婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復合物的作用下轉化為雌酮，雌酮隨后轉化為雌二醇。減少循環中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗顯示，絕經后婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。在ACTH激發試驗之前或之后進行測定，本品每日用量達10mg仍不影響皮質醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時無需補充皮質激素。如同所有治療決定一樣，乳腺癌婦女及其醫師應評估治療的相對獲益和風險。當本品與他莫昔芬聯合使用時，無論激素受體狀態如何，其療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。其確切的機制尚不清楚，但不認為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

1.嚴重惡心嘔吐為劑量限制性毒性，骨髓抑制輕至中度，以白細胞降低為著，多發生于治療一周后，3～4周達最低點； 2.中樞或周圍神經毒出現于長期服用后，為劑量限制性毒性，停藥4～5月可減輕或消失； 3.偶有脫發、膀胱炎、皮疹、瘙癢、體重減輕等

本品不太可能影響病人駕駛和機械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告，在上述癥狀持續出現于駕車和操作機械時，應特別注意。 尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。 對于激素狀態有懷疑的患者，應通過生化檢查的方法確定是否絕經(自然絕經或人工絕經)。 對中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚無支持本品安全應用的資料。由于本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降。目前尚無充足資料表明雙磷酸鹽對由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預防性使用的作用情況。 伴有骨質疏松或潛在的骨質疏松風險的婦女，應當在治療開始以及其后定期的進行正規的骨密度檢查，如DEXA掃描。應當在適當的時間開始骨質疏松的治療或預防，并進行仔細的監測。 本品含乳酸。病人有罕見的半乳糖不耐受癥、原發性腸乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的不應服用本品。在ATAC試驗中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報告血清膽固醇升高(阿那曲唑治療組為9%和他莫昔芬治療組為3.5%)。運動員慎用。對駕駛和機械操作能力的影響本品不太可

用藥期間應定期查血象及肝功能嚴重骨髓抑制和神經毒性患者忌用。