阿那曲唑片

烏苯美司膠囊

阿那曲唑。

本品主要成粉為烏苯美司。化學名稱: N-1(2S.3R)-4-苯基-3- 氨基-2-段基丁戰(zhàn)】-L- 亮氨酸。

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

成都苑東生物制藥股份有限公司

注冊證號H20140691

國藥準字H20174109

適用于絕經后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用于絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

本品可增強免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯合應用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細胞移植后，以及其它實體瘤患者。

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成人，一日30mg，1次(早晨空腹口服)或分3次口服；兒童酌減，或遵醫(yī)囑。如癥狀緩解，可每周服用2～3次。

一般的不良反應 ：陰道出血現象偶見報告，主要出現在晚期乳腺癌患者從原有的激素療法改為本品治療的前幾周。如有持續(xù)出血現象，應考慮做進一步的評估。由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降，使部份患者骨折的風險增加。在ATAC試驗中出現的不良事件用于安全性評估的輔助治療的中位期，阿那曲唑1mg組和他莫昔芬20mg組分別為59.8個月和59.6個月。下表列出了在各治療組治療期間或治療結束后14天內出現的發(fā)生率至少為5%的不良事件。在各治療組治療期間或治療結束后14天內出現的發(fā)生率至少為5%的不良事件N=接受治療的患者數。+一名患者可能有多于一個的不良事件，包括在同一身體系統(tǒng)有多于一個的不良事件陰道出血未進行進一步診斷下表列出了在ATAC試驗中，治療期間或治療結束后14天內患者報告的事先定義的不良事件(無論是否有因果關系)的發(fā)生率。 在68個月的中位隨訪期之后，阿那曲唑組和他莫昔芬組骨折發(fā)生率分別為22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑組觀察到的骨折率與相應年齡絕經人群中報告的范圍相似。尚無法確定，在ATAC試驗中阿那曲唑組患者觀察到的骨折和骨質疏松發(fā)生率是否反映了

偶有皮疹、瘙癢、頭痛、面部浮腫和一些消化道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉、軟便。個別服用者可出現轉氨酶【AST (GOT) .ALT(GPT)】升高。均屬輕度，一般在口服過程中或停藥后消失。 日本對2164例用藥者(上市前考察939例，上市后考察1225例 ）的不良反應進行統(tǒng)計，本品的不良反應及臨床實驗室檢查值異常的發(fā)生率約為4.2%，不良反應發(fā)生率僅為2.3%，主要為肝功能損害異常 [AST (GOTI . ALT(GPT)]上升約1.8%.皮膚異常(出疹、發(fā)紅、瘙癢感等）約為1.3%，消化道異常（惡心、嘔吐、食欲不振等）約為0.9%。 不足0.1~5% 不足0.1% 肝臟 AST (GOT)上升 、ALT(GPT)上升 皮膚 出疹、發(fā)紅、瘙癢 感 脫毛 消化器官 惡心、嘔吐、食欲不振 腹部飽脹感、 腹瀉 精神神經系統(tǒng) 頭痛 顫抖感 、麻痹感 其他 口腔異樣感 浮腫

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦或哺乳期婦女。?? ? 兒童用藥：尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。?? ? 老年用藥：參見

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗表明本品可能導致胎兒發(fā)育不全，孕婦或有妊娠可能的婦女應該權衡利弊，慎重用藥。動物試驗表明本品可經乳汁分泌，哺乳期婦女應避免使用本品。兒童用藥：兒童 用藥的安全性尚未確定，應慎重用藥。老年用藥：一般高齡患者的生理功能有所下降，應慎重用藥。

適用于絕經后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用于絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。 適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

本品可增強免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等。可配合化療、放療及聯合應用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細胞移植后，以及其它實體瘤患者。

ATC編碼: L02B G03(酶抑制劑)本品為高效，高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經后婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復合物的作用下轉化為雌酮，雌酮隨后轉化為雌二醇。減少循環(huán)中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗顯示，絕經后婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。在ACTH激發(fā)試驗之前或之后進行測定，本品每日用量達10mg仍不影響皮質醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時無需補充皮質激素。如同所有治療決定一樣，乳腺癌婦女及其醫(yī)師應評估治療的相對獲益和風險。當本品與他莫昔芬聯合使用時，無論激素受體狀態(tài)如何，其療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。其確切的機制尚不清楚，但不認為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

本品不太可能影響病人駕駛和機械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告，在上述癥狀持續(xù)出現于駕車和操作機械時，應特別注意。 尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。 對于激素狀態(tài)有懷疑的患者，應通過生化檢查的方法確定是否絕經(自然絕經或人工絕經)。 對中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚無支持本品安全應用的資料。由于本品降低了循環(huán)中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降。目前尚無充足資料表明雙磷酸鹽對由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預防性使用的作用情況。 伴有骨質疏松或潛在的骨質疏松風險的婦女，應當在治療開始以及其后定期的進行正規(guī)的骨密度檢查，如DEXA掃描。應當在適當的時間開始骨質疏松的治療或預防，并進行仔細的監(jiān)測。 本品含乳酸。病人有罕見的半乳糖不耐受癥、原發(fā)性腸乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遺傳疾病的不應服用本品。在ATAC試驗中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報告血清膽固醇升高(阿那曲唑治療組為9%和他莫昔芬治療組為3.5%)。運動員慎用。對駕駛和機械操作能力的影響本品不太可

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 過敏體質者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能；5. 如出現嚴重不良反應，應立即停藥并就醫(yī)。