阿那曲唑片

阿那曲唑片

醋酸环丙孕酮片

阿那曲唑。

本品主要成分醋酸环丙孕酮。

AstraZeneca Pharmaceuticals LP

浙江仙琚制药股份有限公司

注册证号H20140691

国药准字H20056391

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。 适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

降低男性性欲倒错的性欲；不能手术的前列腺癌；女性重度雄性化体征：如非常严重的多毛症，雄激素依赖性严重脱发，最终导致秃顶（重度雄激素性脱发），常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。

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用于男性 降低性欲倒错的冲动 在餐后以水送服药片。一般从每次1片、每日2次开始治疗。可能有必要将剂量增至每次2片、每日2次，甚至短时间内每次2片、每日3次。获满意效果后，应尽量以最低可能剂量来维持疗效。通常每次1/2片、每日2次已足够。在确定维持剂量或停止用药时，不要突然减少剂量，而应逐渐减少。为此，应每间隔几个星期将每日剂量减少1片，或1/2片更好。 为了稳定治疗效果，有必要长期服用醋酸环丙孕酮片，如可能，可同时采用心理治疗措施。 对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗 每次2片，每日2至3次（200～300mg）。 在餐后以水送服药片。 不要在病情改善或缓解后中止治疗，也不要减小剂量。 降低在促黄体激素释放激素（LH-RH）激动剂治疗中的男性性激素初始升高 开始5～7天单独服用醋酸环丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），随后3～4周醋酸环丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同时按厂家推荐剂量服用（LH－RH）激动剂。 治疗接受LH－RH类似物治疗的病人或睾丸切除术病人的热潮红 每天1～3片（50～150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 用于女性 育龄妇女 妊娠妇女不得服用醋酸环丙孕酮片。因此，在开始治疗前必须排除妊娠。 对于育龄妇女，在周期的第1天（即出血的第1天）开始进行治疗，在这种情况下，治疗的第1天将被视为周期的第1天，并按一般情况遵循下述建议。 从周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸环丙孕酮片50mg2片。此外，这些妇女还要接受含孕激素－雌激素的避孕制剂，比如，从周期第1天至21天每天服用1片复方醋酸环丙孕酮片（含醋酸环丙孕酮和炔雌醇），以提供必要的避孕保护并使周期保持稳定。接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。服药21天后应停药7天，在此期间会发生撤退性出血。不管出血停止与否，请于第1个疗程开始整4个星期后（即同一个星期日期）开始联合治疗的下一个周期。 临床改善后，与复方醋酸环丙孕酮片（含醋酸环丙孕和炔雌醇）联合治疗的前10天醋酸环丙孕酮片每日剂量可减至1片或1/2片。或许单独服用复方醋酸环丙孕酮片就已足够。 未发生出血 如果停药间隔期未发生出血，则必须中止治疗，并在恢复用药前排除妊娠可能。漏服药物 接受周期联合治疗的妇女每天应在固定时间服药。如果服药时间超过预定时间12小时以上，那么该用药周期避孕效果将减弱。应留意所服用的避孕制剂说明书中的特殊注意事项（特别是避孕效果和对漏服药后的建议）。如果一个用药周期后未发生出血，那么在恢复服药以前应先排除妊娠可能。 漏服药物会降低疗效，并可导致经间期出血。应该不考虑漏服的醋酸环丙孕酮片（无需为补服漏服片而服用双倍剂量），而应在常规用药时间与避孕制剂同时服用。 绝经的或子宫切除后的患者 对于绝经妇女或子宫切除病人，可以单独使用醋酸环丙孕酮片，根据病情的严重程度，醋酸环丙孕酮片的平均剂量应为每次1至1/2片，每日1次，连续服用21天，随后停药7天。

一般的不良反应 ：阴道出血现象偶见报告，主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象，应考虑做进一步的评估。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部份患者骨折的风险增加。在ATAC试验中出现的不良事件用于安全性评估的辅助治疗的中位期，阿那曲唑1mg组和他莫昔芬20mg组分别为59.8个月和59.6个月。下表列出了在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件。在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件N=接受治疗的患者数。+一名患者可能有多于一个的不良事件，包括在同一身体系统有多于一个的不良事件阴道出血未进行进一步诊断下表列出了在ATAC试验中，治疗期间或治疗结束后14天内患者报告的事先定义的不良事件(无论是否有因果关系)的发生率。 在68个月的中位随访期之后，阿那曲唑组和他莫昔芬组骨折发生率分别为22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑组观察到的骨折率与相应年龄绝经人群中报告的范围相似。尚无法确定，在ATAC试验中阿那曲唑组患者观察到的骨折和骨质疏松发生率是否反映了

妊娠，哺乳，肝脏疾病，曾有妊娠期黄疸或持续瘙痒史，妊娠期疱疹史，Dubin-Johnson综合征，Rotor综合征，曾有或现有肝脏肿瘤（并非由于转移的前列腺癌），消耗性疾病（不能手术的前列腺癌除外），重度慢性抑郁症，曾有或现有血栓栓塞性情况，伴有血管变化的严重糖尿病，镰状细胞性贫血禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于孕妇或哺乳期妇女。     儿童用药：尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。     老年用药：参见

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。 适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

降低男性性欲倒错的性欲；不能手术的前列腺癌；女性重度雄性化体征：如非常严重的多毛症，雄激素依赖性严重脱发，最终导致秃顶（重度雄激素性脱发），常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。

ATC编码: L02B G03(酶抑制剂)本品为高效，高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。在ACTH激发试验之前或之后进行测定，本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚，但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

1.在使用醋酸环丙孕酮片的几个星期内，由于该药物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子发生受到抑制。 2.在停止治疗后的几个月内，精子发生会逐渐恢复。 3.在男性病人，醋酸环丙孕酮偶会导致男子女性型乳房（有时伴有乳头触痛），通常在停药后消退。与其它抗雄激素治疗相同，对于男性病人，极个别病例可因醋酸环丙孕酮片对雄激素的长期抑制而发生骨质疏松。 4.女性病人接受联合治疗时，因排卵受到抑制而处于不孕状态。可能会发生乳房胀感。 5.有可能发生疲劳、精力下降，偶尔还会发生短暂的内心不宁或情绪抑郁。 6.可能发生体重变化。 7.罕见病例可能发生过敏反应和皮疹。

本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。 尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。 对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经(自然绝经或人工绝经)。 对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。 伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。 本品含乳酸。病人有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的不应服用本品。在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高(阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%)。运动员慎用。对驾驶和机械操作能力的影响本品不太可

1.列腺癌患者有血栓栓塞史、镰状细胞性贫血或伴有血管变化的重度糖尿病，在应用本药前，必须对每一病例认真权衡利弊。 2.于职业要求注意力高度集中的患者（如驾驶员，机器操作者）应慎用，本药可引起疲乏，精力减退，也可能影响注意力集中的能力。 3.本药的降低性欲作用，可在酒精的抗抑制作用影响下减弱。 4.在青春期结束前不应给予该药，因为不能排除它对体格生长，以及尚不稳定的内分泌功能轴的不利影响。 5.治疗期间，应定期检查肝功、肾上腺皮质功能与红细胞计数。 6.糖尿病患者慎用，口服抗糖尿病药物或胰岛素的需要量可发生变化。 7.与其他性甾体激素一样，个别病例报告有良性与恶性肝脏变化。在极罕见情况下，肝脏肿瘤可能导致危及生命的腹腔内出血。因此，当发生异常的上腹不适而短期内不能自行消失时，应进行适当的诊治。治疗开始前，应进行彻底的全身与妇科检查（包括乳房与宫颈细胞学涂片）。 8.育龄妇女必须除外妊娠。 9.如果在联合治疗期间，在服药的3周内发生少量不规则出血，不应停止服药。然而如出血过多时，应进行必要的检查。