培哚普利叔丁胺片

培哚普利叔丁胺片

酒石酸美托洛尔片

本品主要成份为培哚普利叔丁胺盐。

本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-【对-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸盐。化学结构式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

上药东英（江苏）药业有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20093504

国药准字H32025390

高血压与充血性心力衰竭。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

培哚普利片必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。 培哚普利每天服用一次。 原发性高血压： 1. 无水钠丢失或肾衰（即正常情况下）： 有效剂量为4mg/天，早晨一次服用。根据疗效，剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。如果必要，可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。 2. 已使用利尿剂治疗的高血压患者： （1）开始治疗之前三天，停止服用利尿剂。如果必要，以后可以再次加服利尿剂。 （2）或由2mg 开始治疗，并根据降压效果调整剂量。 在治疗之前和治疗开始的最初15 天内，建议监测血肌酐和血钾水平。 3. 老年人（参阅：注意事项） 由小剂量（2mg/天，早晨服药）开始治疗，如果必要，一个月之后，增加至4mg/天。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄而造成，必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量（参阅：下表）。 肌酐清除率能精确显示老年人的肾脏功能，肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄，体重和性别修正，用Cockroft公式计算：clcr=（140-年龄）体重（kg）/0.814血肌酐（mml/l）。该公式适用于成年男性，女性则乘以0.85 予以修正。 4.

口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1.治疗高血压：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，毎5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

临床副作用： 1.头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛 2.体位性或非体位性低血压(参阅：注意事项) 3.少数病例皮疹4.胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍 5.已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。 6.极少见：血管神经性水肿(奎根水肿)(参阅：警告) 对实验室指标的影响： 1.血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。 2.在肾小球肾病患者，ACE抑制剂可引起蛋白尿。 3.高血钾，通常为一过性。 4.已报道贫血（参阅：注意事项）发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人（肾移植，血液透析）。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见(＞1/100)一般副作用：疲劳，头痛，头晕。循环系统：肢端发冷，心动过缓，心悸。胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验无致畸报道，但是，在几种物种发现有胚胎毒性。由于缺乏药物进入母乳的资料，母乳喂养的母亲禁止服用培哚普利。儿童用药：儿童使用培哚普利的安全性和疗效尚未确定。老年用药：开始治疗之前，应检查肾功能和血钾（参阅：用法用量）。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。

高血压与充血性心力衰竭。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

1. 咳嗽 已经报道服用ACE抑制剂的患者发生干咳。其特点是持续性和停药后消失。如果发生，应考虑该症状是由药物引起的。如果使用ACE 抑制剂治疗是必须的，则治疗可以继续。 2. 肝衰竭 极少数情况下，ACEI与胆汁淤积性黄疸有关，并可进展为突发性肝坏死和死亡，这一症状的发生机制尚不清楚。接受ACEI治疗的患者如出现黄疸或明显的肝脏酶升高，应停用ACEI并接受适当的医疗随访。 3. 引起低血压和/或肾衰的危险性（在心衰，水钠丢失等病例） 显著刺激肾素－血管紧张素－醛固酮系统，特别是在严重水钠丢失（严格无盐饮食或长期利尿剂治疗）、治疗前低血压、肾动脉狭窄、充血性心力衰竭或肝硬化合并水肿和腹水的患者。 由于ACE抑制剂阻断该系统，在首次给药后、以及在治疗开始后的最初两周，可引起血压突然下降和/或血肌酐升高（反映功能性肾衰，在某些病例表现为急性肾衰）。这种情况很罕见且出现的时间不定。 在所有这些情况下，应逐渐增加剂量（参阅：用法用量）。 4. 老年人 开始治疗之前，应检查肾功能和血钾（参阅：用法用量）。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。 5.

肾功能损害 　　肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。 　　肝功能损害 　　通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。 　　接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 　　美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 　　在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 　　对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 　　美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 　　在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。 　　β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反