奧美沙坦酯片

鹽酸貝那普利片

奧美沙坦酯。

本品主要成份為鹽酸貝那普利。

第一三共制藥(上海)有限公司

上海新亞藥業(yè)閔行有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060371

國(guó)藥準(zhǔn)字H20044840

適用于高血壓的治療。

1.本品適應(yīng)于治療高血壓病，可單獨(dú)使用或與噻嗪類(lèi)利尿劑合用。使用鹽酸貝那普利，必須考慮另一血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(即卡托普利)可引起粒性白細(xì)胞減少的事實(shí)，特別是腎功能障礙或膠原血管疾病的病人。無(wú)足夠證據(jù)證明鹽酸貝那普利沒(méi)有相似的危險(xiǎn)性。2.充血性心力衰竭。作為對(duì)洋地黃和/或利尿劑反應(yīng)不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級(jí)Ⅱ-Ⅳ)的輔助治療。

劑量應(yīng)個(gè)體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg...

1.高血壓：未用利尿劑開(kāi)始治療時(shí)每日推薦劑量為l0mg(l片)，每天一次，若療效不佳，可加至每日20mg(2片)。對(duì)某些日服一次的患者，給藥間隔末期，降壓作用可能減弱，此類(lèi)病人，每日總的劑量應(yīng)均分成兩次服用，或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg(4片)，一次或均分兩次服用。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

在多達(dá)3275例患者的對(duì)照臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個(gè)月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結(jié)果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無(wú)關(guān)。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項(xiàng)發(fā)生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％VS1％）；發(fā)生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發(fā)生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動(dòng)過(guò)速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與傲坦有關(guān)尚不明確。實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果：在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，具有臨床意義的實(shí)驗(yàn)室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關(guān)性。血紅蛋白和血細(xì)胞比容:

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用ACE抑制劑可引起胎兒和新生兒疾病和死亡，世界上已有數(shù)十例文獻(xiàn)報(bào)道。一旦發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)應(yīng)盡快停用ACE抑制劑。孕婦在孕期的第2和第3個(gè)三月期使用ACE抑制劑，可傷害胎兒和新生兒，包括低血壓，頭骨發(fā)育不全、無(wú)尿，可逆或不可逆性腎衰竭，甚至死亡，孕婦羊水過(guò)少，使胎兒腎功能減弱，四肢攣縮。顱面變形、肺發(fā)育不全。已有早熟、子宮內(nèi)發(fā)育遲緩和動(dòng)脈導(dǎo)管未閉的報(bào)道，雖然是否與ACE抑制劑有關(guān)尚不清楚。孕婦不得不使用ACE抑制劑的悄況極少，此時(shí)應(yīng)明確告知母親ACE抑制劑對(duì)胎兒的潛在的危害，并且需要定期作超聲波檢查，以評(píng)價(jià)羊膜內(nèi)的環(huán)境。如果發(fā)現(xiàn)羊水過(guò)少，就馬上停用貝那普利。應(yīng)根據(jù)懷孕期適當(dāng)?shù)剡M(jìn)行宮縮應(yīng)激試驗(yàn)(CST)，無(wú)應(yīng)激試驗(yàn)(NST)。了解宮內(nèi)生物物理學(xué)概況。醫(yī)生和病人都應(yīng)意識(shí)到，一旦出現(xiàn)羊水過(guò)少，胎兒已受到了不可逆的損害。有在子宮內(nèi)暴露于ACE抑制劑病史的嬰兒，應(yīng)密切觀察是否會(huì)出現(xiàn)低血壓，尿量過(guò)少和高鉀血癥，如出現(xiàn)尿量過(guò)少，應(yīng)進(jìn)行腎灌注。交換輸血或透析療法可改善低血壓和腎功能。貝那普利既然可以進(jìn)人胎盤(pán)，理論上也可通過(guò)以上方法從新生兒體內(nèi)消除。另一ACE抑制劑已有報(bào)道，但經(jīng)驗(yàn)

適用于高血壓的治療。

1.本品適應(yīng)于治療高血壓病，可單獨(dú)使用或與噻嗪類(lèi)利尿劑合用。使用鹽酸貝那普利，必須考慮另一血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(即卡托普利)可引起粒性白細(xì)胞減少的事實(shí)，特別是腎功能障礙或膠原血管疾病的病人。無(wú)足夠證據(jù)證明鹽酸貝那普利沒(méi)有相似的危險(xiǎn)性。2.充血性心力衰竭。作為對(duì)洋地黃和/或利尿劑反應(yīng)不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級(jí)Ⅱ-Ⅳ)的輔助治療。

在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管緊張素I（ATⅠ）轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子其作用包括收縮血管促進(jìn)醛固酮的合成和釋放刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收奧美沙坦酯是一種前體藥物經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用因此它的作用獨(dú)立于ATⅡ合成途徑之外奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12500多倍利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機(jī)制但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解而奧美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影響緩激肽這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚對(duì)血管緊張素Ⅱ受體的阻斷抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制但是由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用

1.腎動(dòng)脈狹窄：有報(bào)道稱(chēng)：ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒(méi)有在此類(lèi)患者中長(zhǎng)期使用傲坦的經(jīng)驗(yàn)，但是可能會(huì)出現(xiàn)類(lèi)似的結(jié)果。2.腎功能損害：在那些腎功能依賴(lài)于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中（如嚴(yán)重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現(xiàn)少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見(jiàn))，在此類(lèi)患者中使用奧美沙坦酯治療3.胎兒/新生兒發(fā)病和死亡：對(duì)D類(lèi)妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用傲坦。如果必須用藥，應(yīng)當(dāng)告知這些孕婦關(guān)于藥物對(duì)他們胎兒的潛在危害，并進(jìn)行系列超聲波檢查來(lái)評(píng)估羊膜內(nèi)的情況。曾經(jīng)在子宮內(nèi)與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過(guò)的嬰兒應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其血壓過(guò)低，少尿和高血鉀的情況，必要時(shí)做適當(dāng)?shù)闹委煛?.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會(huì)發(fā)生癥狀性低血壓，必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下使用該藥治療。如果發(fā)生低血壓，患者應(yīng)仰臥

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整劑量；3.可能引起高血鉀，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀水平；4.可能引起過(guò)敏反應(yīng)，如出現(xiàn)應(yīng)立即停藥；5.與某些藥物有相互作用，使用前應(yīng)咨詢(xún)醫(yī)生。