鹽酸艾司洛爾注射液

鹽酸伐地那非片

4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽

活性成份：鹽酸伐地那非。

廣州萬正藥業(yè)有限公司

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20055991

國藥準(zhǔn)字H20203338

1.用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2.圍手術(shù)期高血壓。3.竇性心動(dòng)過速。

治療男性陰莖勃起功能障礙。

1控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg/kg/min,約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過速即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內(nèi)靜注,繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過速治療。治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

用法：口服推薦劑量：推薦開始劑量為10mg，在性交之前大約25~60分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中，性交前4~5小時(shí)服用，仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。劑量范圍：根據(jù)藥效和耐受性，劑量可以增加到20mg或減少到5mg.最大推薦劑量是每日20mg.肝功能損害：輕度肝功能損害的患者(Child-PughA)不需調(diào)整劑量；中度肝功能損害患者(Child-PughB)，由于伐地那非的清除率減少，建議起始劑量為5mg，隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg；重度肝功能損害患者(Child-PughC)的伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。腎功能損害：輕度、中度或重度腎功能損害的患者均無需進(jìn)行劑量調(diào)整。透析患者的伐地那非藥代動(dòng)力學(xué)研究尚末進(jìn)行。合并用藥：某些患者同時(shí)服用伐地那非和a-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受a-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí)，才能合并用藥。對(duì)于接受a-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者，應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg，并可在任意時(shí)間服用坦索羅辛。當(dāng)伐地那非與其它a-受體阻滯劑合并用藥時(shí)，

1支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。2嚴(yán)重慢性阻塞性肺病。3竇性心動(dòng)過緩。4二至三度房室傳導(dǎo)阻滯。5難治性心功能不全。6心源性休克。7對(duì)本品過敏者。

不良反應(yīng)列表：下表對(duì)鹽酸伐地那非片應(yīng)用中報(bào)告的ADR頻率進(jìn)行了摘要。在每個(gè)頻率分組內(nèi)，不良反應(yīng)按照嚴(yán)重性降序排列。這些頻率被定義為十分常見(1/10)、常見(21/100至<1/10)、偶見(21/1，000至<1/100)、罕見(21/10，000至<1/1，000)、十分罕見(<1/10，000)。僅在上市后監(jiān)測(cè)中發(fā)現(xiàn)的而且頻率無法估計(jì)的不良反應(yīng)列于末知項(xiàng)下。在全球所有臨床試驗(yàn)中，患者中報(bào)告的藥物不良反應(yīng)，包括20.1%患者中發(fā)生的被報(bào)告為與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)或罕見但被認(rèn)為是嚴(yán)重的不良反應(yīng)。其余詳見內(nèi)部說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：兒童(出生至16歲)：伐地那非不適用于兒童。老年用藥：老年患者(≥65歲)伐地那非的清除率減少，起始劑量考慮為5mg。

1.用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。2.圍手術(shù)期高血壓。3.竇性心動(dòng)過速。

治療男性陰莖勃起功能障礙。

大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。1發(fā)生率1%的不良反應(yīng)：注射時(shí)低血壓(63%)，停止用藥后持續(xù)低血壓(80%)，無癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。2發(fā)生率為1%的不良反應(yīng)：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。3發(fā)生率1%的不良反應(yīng)：偏癱，無力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發(fā)作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺倒錯(cuò)，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰(zhàn)，發(fā)熱。

高濃度給藥（10mg/ml）會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期（t1/2b）約3.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測(cè)。糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓、心率、心功能變化。

1. 服用前需咨詢醫(yī)生；2. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；3. 患有心血管疾病者慎用；4. 避免過量飲酒；5. 服用后如出現(xiàn)不適，應(yīng)立即就醫(yī)。