鹽酸艾司洛爾注射液

左乙拉西坦口服溶液

4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽

本品主要成份為左乙拉西坦，其化學名稱(S)-a-乙基2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。輔料為麥芽糖醇液、丙二醇、甘油、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯甲酯、羥苯丙酯、安賽蜜、葡萄味液體香精和純化水。

廣州萬正藥業有限公司

重慶圣華曦藥業股份有限公司

國藥準字H20055991

國藥準字H20183245

1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2.圍手術期高血壓。3.竇性心動過速。

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

1控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min,約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2圍手術期高血壓或心動過速即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

可以兌水稀釋服用，并且服用不受進食影響，配有帶刻度的口服取藥器，每日服用劑量分2次等量服用。成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg或以上：起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。根據臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應每2~4周做一次劑量的調整，調整幅度500mg/次(即調整幅度1000mg/日)。老年人(>65歲)：根據腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能損害患者的描述)。兒科：醫生應根據患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。6~23個月的嬰幼兒、2~11歲的兒童和青少年(12~17歲)體重50kg，劑量和成人一致。其余詳見內部說明書。

1支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。2嚴重慢性阻塞性肺病。3竇性心動過緩。4二至三度房室傳導阻滯。5難治性心功能不全。6心源性休克。7對本品過敏者。

成人臨床研究匯總的安全性數據表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦的不良反應沒有明顯的劑量相關性。部分性發作的癲癇兒童患者(4~16歲)臨床研究表明：藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：數項前瞻性妊娠登記的上市后數據記錄了在妊娠前三個月中暴露左乙拉西坦單藥治療的超過1000名婦女的結果。總體而言，這些數據未提示嚴重先天畸形風險顯著增加，但是不能完全排除致畸風險。使用多種抗癲癇藥物治療伴隨的先天畸形的風險比單藥治療高。動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。如非臨床必需，孕婦或處于育齡但不避孕的婦女請勿應用左乙拉西坦。在合用其他抗癲癇藥物時，懷孕期間的生理變化會影響左乙拉西坦濃度，曾有報道妊娠期間左乙拉西坦的血漿濃度降低。在妊娠晚期，左乙拉西坦濃度的降低更明顯(最高可達至妊娠前基線濃度的60%)。應確保給予服用左乙拉西坦的孕婦適當的臨床指導。突然停用抗癲癇藥物治療，可能使病情惡化，進而有害于孕婦和胎兒。哺乳：動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中分泌，所以，不建議患者在服藥期間同時哺乳。然而，若在哺乳期內必須服用左乙拉西坦治療，則需慎重考慮該治療的利益/風險與哺乳的重要性。生殖：動物研究確認對動物的生育力無影響(見臨床前安全數據)，但尚無臨床研究資料提供是否對人類的生育力有影響。兒童用藥：左乙拉西坦對于治療1個月以下的嬰兒患者，目前尚無充足的臨床療效和

1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2.圍手術期高血壓。3.竇性心動過速。

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。1發生率1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用藥后持續低血壓(80%)，無癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。2發生率為1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。3發生率1%的不良反應：偏癱，無力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰，發熱。

高濃度給藥（10mg/ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1/2b）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。糖尿病患者應用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。支氣管哮喘患者應慎用。用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 癲癇患者應定期監測肝腎功能；4. 避免與酒精同服；5. 用藥期間不宜駕駛或操作機械。