平克亞欣(替米沙坦片)

富馬酸比索洛爾片

本品主要成分為替米沙坦。

本品主要成份為富馬酸比索洛爾。

重慶康刻爾制藥有限公司

北京華素制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051911

國藥準(zhǔn)字H20023132

用于原發(fā)性高血壓的治療。

高血壓、冠心病(心絞痛)。 伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

1.成人：應(yīng)個(gè)體化給藥，常用初始劑量為1片，本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時(shí)，應(yīng)對此予以考慮。 2.腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。 3.肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應(yīng)超過1片。 4.老年人：服用本品不需調(diào)整劑量。 5.兒童和青少年：對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

對于所有適應(yīng)癥：應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水送服，不應(yīng)咀嚼。 本品需按照醫(yī)生處方使用。高血壓和心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從 2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)根 據(jù)個(gè)人情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜終止服藥 。如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷，缺血性心臟病患者尤需特別注意。慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：慢性穩(wěn) 定性心力衰竭患者，6周內(nèi)無急性心力衰竭發(fā)作且近2周內(nèi)基礎(chǔ)治療沒有改變。在接受比索洛爾治療前首先接受合適劑 量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其它血管擴(kuò)張藥物治療)、利尿劑及選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物的治療。建議在有治療 慢性心力衰竭經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸 增加劑量：1.25mg，每日一次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日一次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良 好，則增加至3.75mg，每日一次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受

1.對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.膽道阻塞性疾病患者。 4.嚴(yán)重肝功能不全患者。 5.嚴(yán)重腎功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)。

將不良反應(yīng)按照系統(tǒng)器官分類并分級。以不良反應(yīng)發(fā)生率分級的定義如下：很常見(發(fā)生率高于1/10)；常見(發(fā)生率低 于1/10)； 不常見(發(fā)生率低于1/100) ；罕見(發(fā)生率低于1/1000) ；非常罕見(發(fā)生率低于1/10000)；神經(jīng)系統(tǒng)特別 是在服藥初期，有可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)紊亂及精神紊亂癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然消退。常 見：眩暈、頭痛；不常見：抑郁、失眠；罕見：多夢，幻覺、眼部；罕見：視覺障礙、淚液分泌減少(使用隱形眼鏡的 患者應(yīng)注意)；很罕見：結(jié)膜炎，耳和迷路系統(tǒng)；罕見：聽覺損害、心臟；很常見：心動(dòng)過緩(在慢性心力衰竭患者中) ；常見：心力衰竭加重(在慢性心力衰竭患者中)；不常見：房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩(在高血壓或心絞痛患者中)、心 力衰竭加重(在高血壓或心絞痛患者中)、血管；常見：肢端冷感或麻木，在心力衰竭患者中可引起低血壓；不常見： 直立型低血壓、呼吸道；不常見：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣；罕見：過敏性鼻炎、 胃腸道；常見：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道癥狀、肌肉骨骼和結(jié)締組織；不常見：肌肉無力、肌肉痙攣 、皮膚和

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡，吸收和早產(chǎn)有關(guān)，在胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動(dòng)過緩等不良反應(yīng)。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β₁-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應(yīng)用比索洛爾。如果必須應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療，應(yīng)該監(jiān)測子宮胎盤血流量和胎兒生長情況。一旦發(fā)現(xiàn)對孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用，應(yīng)該選擇其他的治療方法。必須對新生兒進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測，出生后前3天最易發(fā)生低血糖和心動(dòng)過緩等癥狀。哺乳期婦女： 本品是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療。兒童用藥：尚無兒科患者應(yīng)用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)，因此本品不能用于兒童。老年用藥：不需要調(diào)整劑量。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

高血壓、冠心病(心絞痛)。 伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

在安慰劑對照試驗(yàn)中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發(fā)生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發(fā)生和劑量無相關(guān)性，與患者性別、年齡和種族亦無關(guān)。不良反應(yīng)按發(fā)生頻率分為：非常常見(>1/10)；常見(>1/100，<1/10)；少見(>1/1000，<1/100)；罕見(>1/10000，<1/1000)；非常罕見(<1/10000)不良反應(yīng)按發(fā)生頻率分為：非常常見(>1/10)；常見(>1/100，<1/10)；少見(>1/1000，>1/100)；罕見(>1/10000，>1/1000)；非常罕見(>1/10000)。 1.全身反應(yīng)。常見：后背痛(如坐骨神經(jīng)痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎)。少見：視覺異常、多汗。 2.中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：常見：眩暈。 3.胃腸道系統(tǒng)：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂。少見：視覺異常、多汗。 4.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見：關(guān)節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。 5.神經(jīng)系統(tǒng)：少見：焦慮。 6.呼吸系統(tǒng)：常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。 7.皮膚和附件系統(tǒng)：常見：皮膚異常如濕疹。 8.另外，自替米沙坦上市后，個(gè)別病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動(dòng)過緩、心動(dòng)過速、呼吸困難、嗜酸粒細(xì)胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數(shù)病例報(bào)道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻癥和其它相關(guān)不良反應(yīng)

比索洛爾是一種高選擇性的β₁-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β₁-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β₂-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β₂-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β₁-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。口服比索洛爾3～4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機(jī)體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢，心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。 急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過降低血漿

1.肝功能不全：本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者，因?yàn)樘婷咨程菇^大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。 2.腎血管性高血壓：對于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單例功能腎腎動(dòng)脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。 3.腎功能不全和腎移植患者：本品不得用于嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酸酐清除率<30ml/min，參見禁忌癥)。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進(jìn)行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。 4.血容量不足患者：對于因使用強(qiáng)利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。 5.與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況：對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人(如嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病的患者)，使用可影響該系統(tǒng)。

用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭必須先從特殊的劑量遞增期開始，同時(shí)應(yīng)進(jìn)行定期的監(jiān)測。以下情況使用本品時(shí)應(yīng)特別注意：支氣管痙攣(支氣管哮喘，呼吸道梗阻疾病)與吸人性麻醉劑合用時(shí)糖尿病患者血糖水平波動(dòng)較大時(shí)，可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀：嚴(yán)格禁食、有嚴(yán)重過敏史、正在進(jìn)行脫敏治療、一度房室傳導(dǎo)阻滯、變異型心絞痛、外周動(dòng)脈阻塞型疾病(癥狀可能加重，特別是在治療開始時(shí)) 尚無比索洛爾治療心力衰竭并伴有下列疾病或條件的治療經(jīng)驗(yàn)：、NYHAⅡ級心力衰竭、胰島素依賴型糖尿病(I型)、腎功能不全(血清肌酐≥300μmol/l)、肝功能不全、年齡超過80歲、限制性心肌病、先天性心臟病、有顯著血流動(dòng)力學(xué)變化的器質(zhì)性瓣膜病 *3個(gè)月內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞、支氣管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品時(shí)可能會(huì)引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時(shí)給予支氣管擴(kuò)張治療。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加，因此應(yīng)增加β₂-受體激動(dòng)劑的劑量。和其他β-受體阻滯劑一樣，比索洛爾可能增加機(jī)體對過敏原的敏感性和加重過敏反應(yīng)，此時(shí)腎上腺素治療不一定會(huì)產(chǎn)生預(yù)期的治療效果。患有牛皮癬或有牛皮癬家族史的病人，只是在慎重考慮利/弊之后，方可決