咪唑斯汀緩釋片

菲亭(異福片)

活性成份：咪唑斯汀。

本品為復(fù)方制劑，其組分為每篇含利福平300mg，異煙肼150mg。

西安楊森制藥有限公司

華北制藥河北華諾有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20171079

國(guó)藥準(zhǔn)字H20123040

本品是長(zhǎng)效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過(guò)敏癥狀、季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過(guò)敏性鼻炎。

適用于治療各種類型的結(jié)核病。

口服。 成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次1片（10mg）。 或...

飯前30分鐘或飯后2小時(shí)服用，通常體重大于50公斤者，每次2片，每日一次，連續(xù)用藥到細(xì)菌陰轉(zhuǎn)，臨床癥狀獲最大程度改善為止，或遵醫(yī)囑。

本藥可能會(huì)使個(gè)別患者產(chǎn)生不良反應(yīng)，根據(jù)發(fā)生率由高至低依次為： –偶見(jiàn)：困意和乏力（通常為一過(guò)性的）、食欲增加并伴有體重增加。 –罕見(jiàn)：口干、腹瀉、腹痛（包括消化不良）或頭痛。 –極個(gè)別病例：低血壓、迷走神經(jīng)異常（可能引起暈厥）、焦慮、抑郁、白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低、肝酶升高。 –極罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。 –有支氣管痙攣以及哮喘加重的報(bào)道。但考慮到治療人群中哮喘的發(fā)生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關(guān)性。 –與某些抗組胺藥物合用時(shí)，曾觀察到QT間期延長(zhǎng)的現(xiàn)象，這會(huì)增加高危人群發(fā)生嚴(yán)重心律失常的風(fēng)險(xiǎn)。 –極罕見(jiàn)血糖或電解質(zhì)水平的輕微變化，即使在健康人中發(fā)生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對(duì)于高危患者（特別是糖尿病、懷疑有電解質(zhì)失衡和心律失常的患者），應(yīng)對(duì)適當(dāng)指標(biāo)進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)。 –由于本品含有蓖麻油，可能會(huì)引起消化道不適，如惡心、嘔吐和腹痛。治療期間如出現(xiàn)不良反應(yīng)請(qǐng)與醫(yī)生聯(lián)系。

1.對(duì)異煙肼、利福平及利福霉素類抗菌藥過(guò)敏者禁用。 2.肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者和3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 孕婦使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。動(dòng)物試驗(yàn)未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期對(duì)胚胎或胎仔的發(fā)育有直接或間接的毒性。目前尚無(wú)孕婦使用咪唑斯汀的有關(guān)致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個(gè)月不建議使用。 哺乳 尚缺乏用藥后咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不建議在哺乳期使用。 兒童用藥：尚無(wú)12歲以下兒童用藥方面的資料。 老年用藥：老年患者用藥同成人。 老年患者可能對(duì)咪唑斯汀潛在的鎮(zhèn)靜作用和對(duì)心臟復(fù)極化作用較為敏感。

本品是長(zhǎng)效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過(guò)敏癥狀、季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過(guò)敏性鼻炎。

適用于治療各種類型的結(jié)核病。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過(guò)敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行的試驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎性細(xì)胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時(shí)，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。 人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示，給予本品10mg后，其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效（4小時(shí)后抑制80%癥狀）和持久（24小時(shí)）。長(zhǎng)療程給藥后，未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。 臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。 2.毒理研究 對(duì)若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過(guò)治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對(duì)心臟復(fù)極化的影響。在對(duì)清醒的犬進(jìn)行的試驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。

國(guó)外臨床研究資料表明： 利福平：利福平耐受良好，很少引起嚴(yán)重毒性反應(yīng)，每日或間斷服用本品可能發(fā)生的不良反應(yīng)有： *輕微、自限性的皮膚反應(yīng)。典型表現(xiàn)為皮膚發(fā)紅、瘙癢伴或不伴皮疹、較嚴(yán)重的皮膚過(guò)敏反應(yīng)并不常。 *胃腸反應(yīng)包括食欲不振、惡心、嘔吐、腹部不適和腹瀉。曾有利福平治療引起偽膜性腸炎的報(bào)道。 *利福平可引起肝炎，應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。 *可發(fā)生血小板減少，伴或不伴紫癜，通常與利福平間歇治療有關(guān)，如有紫癜發(fā)生，立即停藥，則紫癜可消失，若出現(xiàn)紫癜后繼續(xù)用藥，有報(bào)道引起腦出血甚至死亡者。嗜酸性粒細(xì)胞增多、中性粒細(xì)胞減少、水腫、肌無(wú)力和肌病在利福平治療期間也有少數(shù)病人發(fā)生。 下列反應(yīng)常發(fā)生于利福平間歇治療期間，很可能與免疫有關(guān)： *流感樣綜合癥包括發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、頭暈和骨痛等癥狀發(fā)作，常見(jiàn)于間歇治療后第3～6個(gè)月。發(fā)生頻率不一，若利福平劑量<25mg/kg，每周給藥一次者的間歇發(fā)生率可達(dá)50%。 *氣短和喘鳴。 *血壓降低和休克。 *急性溶血性貧血。 *急性腎功能衰竭，常由急性腎小管壞死或急性間質(zhì)性腎炎所致。

–在個(gè)別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長(zhǎng)QT間期的可能性，該延長(zhǎng)作用的程度適度，不伴隨心臟節(jié)律紊亂。 –如有心臟病、心源性不適或心悸病史，用藥前請(qǐng)征求醫(yī)生的意見(jiàn)。 –大多數(shù)服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識(shí)別個(gè)體是否對(duì)藥物特殊敏感，建議在駕駛和進(jìn)行復(fù)雜工作之前對(duì)個(gè)體進(jìn)行評(píng)估。 –如有疑問(wèn)，請(qǐng)向醫(yī)生或藥師咨詢。 –置于兒童不易拿到處。

1、本品任一成份均可致肝功能損害，用藥期間應(yīng)注意檢查肝功能。 利福平：肝功能受損患者僅在必須時(shí)才服用本品，且應(yīng)在嚴(yán)密醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)下謹(jǐn)慎用藥，密切監(jiān)測(cè)肝功能特別是SGPT和SGOT，在治療前應(yīng)檢查肝功，然后，治療期間每2～4周復(fù)查一次，如有肝細(xì)胞受損征象出現(xiàn)，應(yīng)立即停用利福平。 某些病例在利福平治療早期，由于利福平和膽紅素在肝細(xì)胞水平上競(jìng)爭(zhēng)排泄通道，可發(fā)生高膽紅素血癥。個(gè)別報(bào)道認(rèn)為膽紅素和/或轉(zhuǎn)氨酶中度增高本身并不是中斷治療的指征。然而，重復(fù)檢測(cè)仍增高者。應(yīng)結(jié)合病人臨床情況考慮停藥。 因?yàn)槔Ｆ介g歇治療（每周給藥少于2～3次）有發(fā)生免疫反應(yīng)的可能性（見(jiàn)不良反應(yīng)），應(yīng)密切監(jiān)測(cè)，并告誡病人注意避免間斷服藥。 利福平有誘導(dǎo)肝酶包括γ-氨基乙酰丙酸合成酶的特性、有用利福平治療發(fā)生卟啉癥惡化的個(gè)案報(bào)道。 異煙肼：慢性肝病或嚴(yán)重腎功能不全患者服用異煙肼應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝、腎功能，有時(shí)異煙肼治療可發(fā)生嚴(yán)重甚至是致死性藥物性肝炎、在治療幾個(gè)月后也可發(fā)生。發(fā)生肝炎的危險(xiǎn)性與年齡相關(guān)，因此，應(yīng)監(jiān)測(cè)肝炎的前驅(qū)癥狀如疲乏無(wú)力、全身不適、食欲不振、惡心和嘔吐等。如有上述癥狀出現(xiàn)或檢測(cè)到提示肝細(xì)胞受損的征象，應(yīng)立即停藥，因繼續(xù)用藥可引起更嚴(yán)重的肝損害。 2、有精神病或癲癇病史者慎用。