咪唑斯汀緩釋片

鹽酸依匹斯汀膠囊

活性成份：咪唑斯汀。

鹽酸依匹斯汀。

西安楊森制藥有限公司

重慶凱興制藥有限責任公司

國藥準字J20171079

國藥準字H20130054

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

本品為組胺H1受體拮抗劑，適用于成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

口服。 成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次1片（10mg）。 或...

（1）過敏性鼻炎：成人，口服本品一次10～20mg（1-2粒），一日一次。或按病...

本藥可能會使個別患者產生不良反應，根據發生率由高至低依次為： –偶見：困意和乏力（通常為一過性的）、食欲增加并伴有體重增加。 –罕見：口干、腹瀉、腹痛（包括消化不良）或頭痛。 –極個別病例：低血壓、迷走神經異常（可能引起暈厥）、焦慮、抑郁、白細胞計數降低、肝酶升高。 –極罕見過敏反應、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。 –有支氣管痙攣以及哮喘加重的報道。但考慮到治療人群中哮喘的發生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關性。 –與某些抗組胺藥物合用時，曾觀察到QT間期延長的現象，這會增加高危人群發生嚴重心律失常的風險。 –極罕見血糖或電解質水平的輕微變化，即使在健康人中發生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對于高危患者（特別是糖尿病、懷疑有電解質失衡和心律失常的患者），應對適當指標進行定期監測。 –由于本品含有蓖麻油，可能會引起消化道不適，如惡心、嘔吐和腹痛。治療期間如出現不良反應請與醫生聯系。

詳見說明書。 過敏癥：當出現發疹或偶見蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑時，應停止用藥。 精神神經系統：偶見困倦、倦怠感、頭痛。 消化系統：胃腸功能紊亂或消化不良。 肝臟：可見AST、ALT升高，偶見ALP、總膽固醇升高和黃疸。 腎臟：偶見蛋白尿出現。 循環系統：心悸。 呼吸系統：偶見呼吸困難、咳痰困難、鼻塞等。 血液：罕見白細胞數增多。治療期間如出現不良反應請與醫生聯系。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 孕婦使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。動物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產期及產后期對胚胎或胎仔的發育有直接或間接的毒性。目前尚無孕婦使用咪唑斯汀的有關致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個月不建議使用。 哺乳 尚缺乏用藥后咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不建議在哺乳期使用。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童用藥方面的資料。 老年用藥：老年患者用藥同成人。 老年患者可能對咪唑斯汀潛在的鎮靜作用和對心臟復極化作用較為敏感。

孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）懷孕期：孕期的婦女尤其前三個月不建議使用或在醫生對治療的有益性與危險性作出判斷后才可用藥。 （2）哺乳期：實驗表明藥物可向母乳中轉移，因此不建議哺乳中的婦女使用，必須使用時應終止哺乳行為。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：多數高齡患者肝、腎功能低下，本品主要是從腎臟排泄，應定期進行不良反應和臨床癥狀(發疹、口渴，胃不適）的觀察，出現異常時，應適當減少用量（例如10mg/日）或者立即停止用藥等處理。

本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

本品為組胺H1受體拮抗劑，適用于成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關。 人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時后抑制80%癥狀）和持久（24小時）。長療程給藥后，未發生耐藥現象。 臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

依匹斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應物質A(SRS-A)化學介質的釋放。由于本品化學結構的特點，本品難以通過血腦屏障，對中樞神經系統的H1受體拮抗作用弱。 毒理研究： 重復給藥：大鼠連續給藥12個月，劑量為1.6和60mg/kg，大劑量組動物見血中甘油三酯含量減少。猴連續給藥12個月，劑量為1、8和60mg/kg,大劑量組動物有流涎、嘔吐、腹瀉現象。 生殖毒性：大鼠妊娠前妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d，在120mg/kg/d劑量下，動物都有攝食量的減少和體重增加的抑 制，雄性動物睪丸重量相對增加，雌性動物出現發情期不規則及妊娠率明顯降低，對母體毒性無影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對胎仔無明顯影響，對子代無影響劑量為120mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、35和200mg/kg/d，大劑量組動物有5/23只動物死亡，死亡動物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對胎仔無明顯影響，本試驗對母體毒性無影響劑量為5mg/kg/d，對子代無影響劑量為200mg/kg/d，家兔胎兒

–在個別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長QT間期的可能性，該延長作用的程度適度，不伴隨心臟節律紊亂。 –如有心臟病、心源性不適或心悸病史，用藥前請征求醫生的意見。 –大多數服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識別個體是否對藥物特殊敏感，建議在駕駛和進行復雜工作之前對個體進行評估。 –如有疑問，請向醫生或藥師咨詢。 –置于兒童不易拿到處。

1.長期接受類固醇劑治療的患者在開始服用本品時，應適當減少類固醇劑的服用量。 2.大多數服用本品的患者可以駕駛或完成需精神集中的工作。但對于藥物反應敏感的人群．建議服藥后不進行駕駛或操縱精密機器。 3.本品和支氣管擴張劑、類固醇等不同．它不是快速減輕氣喘發作和癥狀的藥物，所以在用于支氣管哮喘的治療時應對患者作出必要說明。 4.置于兒童不易取到處。