卡維地洛片

辛伐他汀片

本品主要成份卡維地洛。

辛伐他汀

辰欣藥業(yè)股份有限公司

世貿(mào)天階制藥(江蘇)有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113021

國(guó)藥準(zhǔn)字H20063015

1.原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。

1.高膽固醇血癥：飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時(shí)，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時(shí)可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時(shí)，降低升高的膽固醇水平。 2.冠心病：對(duì)冠心病患者，辛伐他汀適用于： 減少死亡的危險(xiǎn)性； 減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性； 減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù)）； 延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

劑量必須個(gè)體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測(cè)下加量. 1.高血壓. (1)推薦起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后1小時(shí)的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量7～14天，然后根據(jù)谷濃度時(shí)的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次.同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次.一般在7～14天內(nèi)達(dá)到完全的降壓作用.總量不得超過(guò)50mg/日. (2)本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生.在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品，預(yù)計(jì)可產(chǎn)生累加作用，擴(kuò)大本品的體位性作用 2.心功能不全. (1)在使用本品之前，洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI(如果應(yīng)用)的劑量必須穩(wěn)定.推薦起始劑量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg/次，一日二次.此后可每隔2周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量.每次應(yīng)用新劑量時(shí)，需觀察患者有無(wú)眩暈或輕度頭痛1小時(shí).推薦最大劑量:<85kg者，25mg/次，一日二次.≥85kg者，50mg/次，一日二次. (2)本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生. (3)每次增加劑量前，經(jīng)評(píng)估心功能不全情況，如心功能惡化、血管擴(kuò)張(眩暈、輕度頭痛、癥狀性低血壓)或心動(dòng)過(guò)緩癥狀，以確定對(duì)卡維地洛的耐受性. (4)一過(guò)性心功能不全惡化可通過(guò)增加利尿劑劑量治療，偶爾需要卡維地洛減量或暫時(shí)停藥.血管擴(kuò)張的癥狀對(duì)利尿劑或ACEI減量治療有反應(yīng)，如果癥狀不能緩解，可能需卡維地洛減量. (5)心功能不全惡化或血管擴(kuò)張的癥狀穩(wěn)定后，才可增加本品劑量.如果心功能不全患者發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩(脈搏<55次/分)，必須減量.

病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時(shí),應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量,如需要?jiǎng)┝空{(diào)整，可參考以上說(shuō)明(高膽固醇血癥用法與用量)。協(xié)同治療：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。對(duì)于已同時(shí)服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量;對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分)，如使用劑量超過(guò)每天10mg時(shí)應(yīng)慎重考慮，并小心使用。

1.NYHA分級(jí)IV級(jí)失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者。 2.氣管痙攣(2例報(bào)道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)。 3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯。 4.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥。 5.心源性休克。 6.嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。 7.臨床嚴(yán)重肝功能不全患者。 8.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 9.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。

對(duì)本品任何成分過(guò)敏者;活動(dòng)性肝炎或無(wú)法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者;懷孕或哺乳期婦女。

1.原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。

1.高膽固醇血癥：飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時(shí)，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時(shí)可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時(shí)，降低升高的膽固醇水平。 2.冠心病：對(duì)冠心病患者，辛伐他汀適用于： 減少死亡的危險(xiǎn)性； 減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性； 減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù)）； 延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。

1.高血壓 (1)發(fā)生率≥1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件:乏力，心動(dòng)過(guò)緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 (2)發(fā)生率>0.1%，<1%:四肢缺血，心動(dòng)過(guò)速，運(yùn)動(dòng)功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過(guò)敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 (3)發(fā)生率≤0.1%，但很重要:三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽(tīng)力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 2.心功能不全: (1)發(fā)生率>2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件:多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動(dòng)過(guò)緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關(guān)節(jié)痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺(jué)異常。 （2）發(fā)生率>1%，<2%:過(guò)敏，突然死亡，不適，低血容量，體位性低血壓，感覺(jué)減退，眩暈，黑便，牙周炎，谷丙轉(zhuǎn)氨酶﹑谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血鈉，堿性磷酸酶增加，尿糖呈陽(yáng)性，紫癜，嗜睡，腎功能異常，白蛋白尿。 （3）罕見(jiàn)再生障礙性貧血的報(bào)道，并僅在合用與該事件有關(guān)的其它藥物時(shí)發(fā)生。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市的應(yīng)用中。瘙癢和貧血橫紋肌溶解和肝炎罕見(jiàn)報(bào)導(dǎo)黃疸包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯過(guò)敏反應(yīng)綜合癥罕有報(bào)導(dǎo)：血管神經(jīng)性水腫，狼瘡樣綜合癥，風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛，脈管炎，血小板減少癥，嗜酸細(xì)胞減少癥，關(guān)節(jié)炎，關(guān)節(jié)痛，麻疹，發(fā)燒，發(fā)熱，潮紅，呼吸因難，以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性。來(lái)源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報(bào)告。

1.肝損害。卡維地洛治療罕見(jiàn)輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀(如瘙癢﹑尿色加深﹑持續(xù)食欲缺乏﹑黃疸﹑右上腹部壓痛﹑不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病。β-受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)。如果周期性長(zhǎng)期使用卡維地洛，當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚﹑三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖。β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過(guò)速。非選擇性β-受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀。β-受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過(guò)速。突然停用β-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β-受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1～2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓﹑體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內(nèi)發(fā)生的危險(xiǎn)最高，為減少這些事件的發(fā)生，心功能不全患者的開(kāi)始治療劑量為2.125mg/次，一日二次。高血壓患者為6。25mg/次，一日二次。緩慢加量，并且與食物同時(shí)服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險(xiǎn)操作等情況。 9.罕見(jiàn)心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓(收縮壓<100mmHg)﹑缺血性心臟病和彌漫性血管疾病﹑和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時(shí)建議監(jiān)測(cè)腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。 10.卡維地洛加量期可能出現(xiàn)心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時(shí)停藥。 11.嗜鉻細(xì)胞瘤患者在使用β-受體阻滯劑之前應(yīng)先使用α-受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β-受體和α-受體阻滯活性，但尚無(wú)在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑嗜鉻細(xì)胞瘤的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。 12.變異性心絞痛患者使用非選擇性β-受體阻滯劑時(shí)可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的α-受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生，但尚無(wú)在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。1。.過(guò)敏反應(yīng)的危險(xiǎn):對(duì)許多過(guò)敏原有嚴(yán)重過(guò)敏病史的患者對(duì)重復(fù)使用可能發(fā)應(yīng)更強(qiáng)烈，此類患者可能對(duì)治過(guò)敏的常規(guī)劑量腎上腺素?zé)o反應(yīng)。 13.非過(guò)敏性氣管痙攣(如慢性支氣管炎和肺氣腫)支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對(duì)其他降壓藥物無(wú)反應(yīng)或不能耐受者可小心使用卡維地洛，應(yīng)用最小的有效劑量，盡量減少對(duì)內(nèi)源性或外源性β-激動(dòng)劑的抑制。 14.患者須知:(1)無(wú)醫(yī)師的同意下不得突然停藥。(2)充血性心力衰竭患者如果出現(xiàn)體重增加或呼吸困難增加等心功能惡化的癥狀時(shí)，必須向醫(yī)師請(qǐng)教。(3)站位時(shí)血壓可能下降，導(dǎo)致眩暈，罕見(jiàn)昏暈，這時(shí)坐下或躺下。(4)如果患者出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須避免駕駛或危險(xiǎn)工作。(5)當(dāng)劑量必須調(diào)整時(shí)出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須向醫(yī)師請(qǐng)教。(6)必須和食物同時(shí)服用。(7)糖尿病患者必須向醫(yī)師報(bào)告任何血糖水平的變化。(8)戴隱形眼鏡者可能會(huì)出現(xiàn)流淚。

1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過(guò)正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無(wú)黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無(wú)過(guò)敏現(xiàn)象。建議在治療前對(duì)于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過(guò)正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報(bào)道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過(guò)性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。3.肌肉反應(yīng)。應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來(lái)自骨骼肌)輕微的一過(guò)性升高，但這些并無(wú)任何臨床意義。對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應(yīng)考慮為肌病，因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。對(duì)于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。4.眼科檢查。即使在沒(méi)有任何藥物治療時(shí)，隨著年齡增長(zhǎng)晶狀體混濁的發(fā)病率亦會(huì)增加，長(zhǎng)期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對(duì)人體晶狀體無(wú)不良作用。5.純合子型家庭性高膽固醇血癥。由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對(duì)此類病人的治療效果不大理想。6.高三酰甘油血癥。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血癥)。7.對(duì)酒精飲用量過(guò)大和/或有既往肝臟病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。