辛伐他汀片

門冬氨酸鉀鎂片

辛伐他汀片主要成份為辛伐他汀。化學(xué)名：2，2－二甲基丁酸（4R，6R）-6-[2-[（1S，2S，6R，8S，8ɑR）-1，2，6，7，8，8ɑ-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基]四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮-8-酯分子式：C25H38O5分子量：418.57

每片含無水門冬氨酸鉀79mg，無水門冬氨酸鎂70mg。

福安藥業(yè)集團煙臺只楚藥業(yè)有限公司

上海現(xiàn)代制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20083801

國藥準(zhǔn)字H31022534

1．高膽固醇血癥飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。2．冠心病對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）；延緩動

電解質(zhì)補充藥。適用于低血鉀癥，改善洋地黃中毒引起的心律失常、惡心、嘔吐等中毒癥狀，用于心肌炎后遺癥，慢性心功能不全等各種心臟病，亦可用于急、慢性肝炎、肝硬化、膽汁分泌不足和肝性腦病等輔助治療。（1）心血管系統(tǒng)疾病的輔助治療，包括：①各種原因引起的成人、兒童心律失常、心動過速以及洋地黃中毒引起心律失常；②心肌梗死、冠心病、心絞痛、高血壓等；③腫瘤化療引起的心肌損害。（2）消化系統(tǒng)疾病急、慢性肝炎、黃疸、肝硬化、肝昏迷、藥物性肝損害(包括腫瘤化療引起的)等各種肝病的輔助治療。（3）呼吸系統(tǒng)疾病支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病及慢性肺心病的輔助治療。（4）神經(jīng)系統(tǒng)疾病腦卒中、缺血性腦血管病、乙型腦炎、急性顱腦損傷、周圍神經(jīng)麻痹等的輔助治療。（5）代謝性疾病低鉀、低鎂血癥、糖尿病及外科手術(shù)病人代謝紊亂等的輔助治療。（6）其他妊娠嘔吐、妊娠中毒癥、免疫功能低下、體外循環(huán)心臟手術(shù)以及疲勞、聽力減退等的輔助治療。

病人在接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。1.高膽固醇血癥：一般起始劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，起始劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量，應(yīng)間隔四周以上，大劑量為每天40mg，晚間頓服。應(yīng)定期監(jiān)測膽固醇水平，如果膽固醇水平明顯低于目標(biāo)范圍，應(yīng)考慮減少辛伐他汀的劑量。2.冠心病：冠心病患者可以20mg/日為起始劑量，如需調(diào)整劑量，應(yīng)間隔四周以上，大劑量為每天40mg，晚間頓服。3.合并用藥：辛伐他汀單獨應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時均有效。一般情況下

口服，一次1支，一日3次。

以下情況禁用：-對辛伐他汀片任何成分過敏者。－活動性肝病或無法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者。－懷孕及哺乳期婦女。－禁止與四氫酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。

偶見惡心、停藥后即恢復(fù)。

1．高膽固醇血癥飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時，降低升高的膽固醇水平。2．冠心病對冠心病患者，辛伐他汀適用于：減少死亡的危險性；減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；減少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術(shù)）；延緩動

電解質(zhì)補充藥。適用于低血鉀癥，改善洋地黃中毒引起的心律失常、惡心、嘔吐等中毒癥狀，用于心肌炎后遺癥，慢性心功能不全等各種心臟病，亦可用于急、慢性肝炎、肝硬化、膽汁分泌不足和肝性腦病等輔助治療。（1）心血管系統(tǒng)疾病的輔助治療，包括：①各種原因引起的成人、兒童心律失常、心動過速以及洋地黃中毒引起心律失常；②心肌梗死、冠心病、心絞痛、高血壓等；③腫瘤化療引起的心肌損害。（2）消化系統(tǒng)疾病急、慢性肝炎、黃疸、肝硬化、肝昏迷、藥物性肝損害(包括腫瘤化療引起的)等各種肝病的輔助治療。（3）呼吸系統(tǒng)疾病支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病及慢性肺心病的輔助治療。（4）神經(jīng)系統(tǒng)疾病腦卒中、缺血性腦血管病、乙型腦炎、急性顱腦損傷、周圍神經(jīng)麻痹等的輔助治療。（5）代謝性疾病低鉀、低鎂血癥、糖尿病及外科手術(shù)病人代謝紊亂等的輔助治療。（6）其他妊娠嘔吐、妊娠中毒癥、免疫功能低下、體外循環(huán)心臟手術(shù)以及疲勞、聽力減退等的輔助治療。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過性。在臨床對照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在臨床對照研究中，與藥物有關(guān)的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏無力、頭痛。肌病的報道很罕見。在臨床觀察、上市后的應(yīng)用中報道過下列不良反應(yīng)：惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項或多項癥狀的明顯的過敏反應(yīng)綜合癥罕有報道：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、ESR升高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感、發(fā)燒、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)：血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)升高的情況罕有報道。曾報道有堿性磷酸酶和γ-谷氨酸轉(zhuǎn)肽酶升高的情況。肝功能檢查異常一般為輕微或一過性的。來源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報道。

藥理學(xué)天冬氨酸（Asparticacid，Asp）又稱門冬氨酸，分子中含兩個羧基和一個氨基，屬酸性氨基酸，廣泛存在于所有蛋白質(zhì)中。天冬氨酸是草酰乙酸前體，在三羧酸循環(huán)、鳥氨酸循環(huán)及核苷酸合成中都起重要作用。它對細(xì)胞親和力很強，可作為載體使鉀離子、鎂離于易于進入胞漿和線粒體內(nèi)，以維持神經(jīng)組織、心肌、平滑肌等細(xì)胞的正常興奮性和內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。向心肌輸送電解質(zhì)，促進肌細(xì)胞去極化，維持心肌收縮能力，同時可降低心肌耗氧量，在冠狀動脈循環(huán)障礙引起缺氧時，對心肌有保護作用。天冬氨酸參與鳥氨酸循環(huán)，促進尿素生成，降低血液中氨和二氧化碳含量，增強肝臟功能。毒理學(xué)本品毒性很小，用2g（kg/日）喂小鼠，6個月無任何毒性反應(yīng)，以成人劑量400倍喂小鼠亦無死亡。

1.肌肉作用HMG-CoA還原酶抑制劑偶爾會引起肌病，表現(xiàn)為肌肉疼痛或無力并伴有CK顯著升高（高于正常值上限的10倍）。伴有或不伴有繼發(fā)性肌紅蛋白尿癥的急性腎功能衰竭的橫紋肌溶解罕見報道。北歐辛伐他汀生存研究中，在中位數(shù)5.4年期間，1399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出現(xiàn)1例肌病，而822名每天服用辛伐他汀40mg的患者中沒有出現(xiàn)肌病。在兩項為期6個月的臨床對照研究中，436名服用辛伐他汀40mg的患者中出現(xiàn)1例肌病，而699名服用辛伐他汀80mg的患者出現(xiàn)5例肌病。辛伐他汀與某些藥物合并治療會增

不宜與保鉀利尿藥合用。