枸櫞酸莫沙必利膠囊

美沙拉秦栓

本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利。化學名稱：(±)4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N{[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉]甲基}苯甲酰胺枸櫞酸鹽二水合物。分子量：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H20分子式：650.05

美沙拉秦，其化學名為： 5-氨基水楊酸 　　分子式：C7H7NO3? 　　分子量：153.1

上海新黃河制藥有限公司

Vifor AG Zweigniederlassung Me

國藥準字H20173152

注冊證號H20140948

本品為消化道促動力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。

本品適用于治療潰瘍性結腸炎的急性發作。

口服，一次5mg(1粒)，一日3次，飯前服用，或遵醫矚。

每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵醫囑。

主要表現為腹瀉、腹痛，口干，皮疹及倦怠，頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、堿性磷酸酶(AKP)、Y-谷氨酰轉肽酶(GGT)升高。另可見心電圖的異常改變，或出現心情反應。

1．本品耐受性良好，主要不良反應為： 　　（1）消化系統：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等； 　　（2）中樞神經系統：個別患者可見頭痛，頭暈等； 　　（3）過敏反應：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現的過敏反應呈現非劑量依賴性。極少數患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質性腎炎等。 　　（4）在用美沙拉秦治療期間偶而會有肺泡炎出現，個別病例可能出現全腸炎（pancolitis）。 　　（5）在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結構的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應的可能性。? 　　2．其他不良反應： 　　（1）偶可觀察到肌肉痛和關節痛； 　　（2）活性組分的化學結構有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高； 　　（3）有報道在應用含有美沙拉秦的藥物后，個別病例可見血液學改變，包括發育不全性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性白細胞減少癥、白細胞減少和血小板減少等； 　　（4）偶有引起肝臟炎癥（肝炎）的報道，罕見病例中有肝功能參數（轉氨酶水平升高）改變。

孕婦及哺乳期婦女用藥：因其安全性未確定，應避免使用本品。兒童用藥：兒童使用本品的安全性尚未確定(沒有使用經驗)。老年用藥：老年人用藥需注意觀察，發現不良反應應立即進行適當的處理，如減量用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：只有在嚴格的指征下，妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應盡可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最后2～4周應停用本品。哺乳期婦女用藥經驗不足，如確需服用，須停止哺乳。 兒童用藥：由于缺乏相應年齡段兒童的使用經驗，建議幼兒和小兒不使用本品。 老年用藥：高齡患者用本品應酌減。

本品為消化道促動力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。

本品適用于治療潰瘍性結腸炎的急性發作。

美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。 　　大鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg·d）和中劑量（240mg/kg·d）組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg·d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復正常。動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.心臟病患者慎用；3.肝腎功能不全患者慎用；4.避免與抗膽堿藥物合用；5.用藥期間出現不良反應應立即停藥。

（1）使用本品應進行監測。 　　（2）在治療期間，在醫生的指導下，應注意血細胞計數和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就經該進行這些檢查。此后，每用藥4周，應進行相應檢查，這種檢查應進行2～3次。如果未見異常，每3個月應進行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。 　　（3）治療期間，注意監測高鐵血紅蛋白值水平。 　　（4）肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應密切進行監測。 　　（5）包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫學監測下，才能使用本品。治療中，如果出現不可耐受的反應，如急性腹痛、痙攣、發熱、嚴重頭痛以及皮膚紅斑等，應立即停用本品。