柳氮磺吡啶結(jié)腸溶膠囊

蘭索拉唑

本品主要成份為柳氮磺吡啶；化學(xué)名為5-[對-（2-吡啶胺磺酰基）苯]偶氨水楊酸。

本品主要成分為蘭索拉唑。

廣東強(qiáng)基藥業(yè)有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051173

國藥準(zhǔn)字H20066690

用于輕、中度潰瘍性結(jié)腸的治療及重度潰瘍性結(jié)腸炎的輔助治療，特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。

本品用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison綜合征）。

成人：每天3～4g（12～16粒），分次口服，用藥間隔應(yīng)不宜超過8小時為宜，為防...

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 蘭索拉唑腸溶片： 每日一次，一次二片（30mg）。十二指腸潰瘍，需連續(xù)服用4-6周；胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征，需連續(xù)服用6-8周；或遵照醫(yī)囑。 注射用蘭索拉唑： 1、靜脈滴注：通常成年一次30mg，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，一日2次，推薦靜滴時間30分鐘，療程不超過7天。一旦患者可以口服藥物，應(yīng)改換為蘭索拉唑口服劑型。 2、臨用前將瓶中內(nèi)容物用5ml滅菌注射用水溶解，再用100ml0.9%氯化鈉注射液稀釋，靜滴滴注，推薦給藥時間不少于30min。 3、使用時注意： （1）本品靜滴使用時應(yīng)配有1.2μg的過濾器，以便去除輸液過程中可能產(chǎn)生的沉淀物。這些沉淀物有可能引起小血管栓塞而產(chǎn)生嚴(yán)重后果。 （2）在噴出性或涌出性大量出血、血管暴露等危險性大的情況下，應(yīng)先采用內(nèi)窺鏡下止血措施。 （3）本品僅用于靜脈滴注。溶解后應(yīng)盡快應(yīng)用，勿保存。避免與0.9%氯化鈉注射液以外的液體和其它藥物混合靜滴。 （4）經(jīng)本品治療的前3日內(nèi)達(dá)到止血效果的，應(yīng)改用口服用藥，不可無限制靜脈給藥。

最常見的不良反應(yīng)有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。 下面所列的不良反應(yīng)較少見，且可能與劑量有關(guān)： 血液系統(tǒng)反應(yīng)：紅細(xì)胞異常（如：溶血性貧血、巨細(xì)胞癥），紫紺 胃腸道反應(yīng)：胃痛及腹痛 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭暈、耳鳴 腎臟反應(yīng)：蛋白尿、血尿 皮膚反應(yīng)：皮膚黃染 下列反應(yīng)可能與劑量無關(guān)： 血液系統(tǒng)反應(yīng)：骨髓抑制如伴有白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少 消化系統(tǒng)反應(yīng)：肝炎、胰腺炎 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：周圍神經(jīng)病變、無菌性腦膜炎 皮膚反應(yīng)：出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/Stevens-Johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性 肺部反應(yīng)：肺部并發(fā)癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多癥） 其他過敏反應(yīng)：眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征 男性生殖功能絮亂：曾報道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現(xiàn)精液缺乏性不育。停止用藥可逆轉(zhuǎn)此反應(yīng)。

1、對蘭索拉唑及處方中任一成分過敏的患者禁止使用本品。 2、正在使用硫酸阿扎那韋的患者禁止使用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：6倍于人用劑量的大鼠及兔子試驗結(jié)果表明柳氮磺吡啶對雌性生殖力和胎兒無損害。對孕婦的影響仍無足夠研究資料。由于動物試驗不能完全等同于人類反應(yīng)，孕婦用藥須謹(jǐn)慎。一項國家調(diào)查評估了與炎癥性腸病（IBD）有關(guān)的婦女的妊娠情況，結(jié)果提示畸胎的形成與磺胺類藥物無關(guān)。尚無由于母親在妊娠期間服用柳氮磺吡啶而影響孩子生長發(fā)育及生理機(jī)能成熟的臨床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通過胎盤屏障，磺胺可由乳汁分泌，有可能誘發(fā)新生兒核黃疸，孕婦及哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血紅蛋白上的結(jié)合

用于輕、中度潰瘍性結(jié)腸的治療及重度潰瘍性結(jié)腸炎的輔助治療，特別適用于柳氮磺吡啶素片胃腸道不適(如厭食、惡心)的患者。

本品用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison綜合征）。

藥理作用：SASP是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶以偶氮鍵相結(jié)合的產(chǎn)物，口服到達(dá)結(jié)腸后，被腸微生物的偶氮還原酶裂解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶。5-氨基水楊酸為SASP的主要活性成份，能抑制前列腺素的合成，從而起抗菌、消炎和免疫抑制作用，能抑制潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。SASP通過抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能發(fā)揮抗風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等效應(yīng)。 (1)抗菌作用：SASP可抑制腸道菌群，而腸道細(xì)菌感染可能與脊柱關(guān)節(jié)病的發(fā)病有關(guān)，盡管大多數(shù)該病患者臨床上沒有腸炎表現(xiàn)，但腸鏡下可見腸道粘膜炎癥表現(xiàn)，并且隨病程進(jìn)展而變化，研究發(fā)現(xiàn)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者中67%腸道有多量ClostidumPerfringens菌絲或有過量a-毒素產(chǎn)物，關(guān)節(jié)炎緩解時，往往腸道炎癥也消失，而關(guān)節(jié)病變活動時往往腸道炎癥持續(xù)存在。脊柱關(guān)節(jié)病亞臨床型腸道炎癥的發(fā)現(xiàn)為使用SASP治療提供了合理的依據(jù)。 (2)抗炎作用：SASP通過促進(jìn)炎癥部位腺苷釋放而發(fā)揮抗炎作用。 (3)免疫抑制作用：SASP對多種炎癥細(xì)胞有抑制作用，可明顯抑制中性粒細(xì)胞的趨化作用和中性粒細(xì)胞的髓過氧化酶活性，減少氧自由基生成，加速中性粒細(xì)胞的凋亡。 毒理研究: 生殖毒性：雄

蘭索拉唑腸溶片： 1、過敏癥：偶有皮疹、瘙癢等癥狀，如出現(xiàn)上述癥狀時請停止用藥。 2、血液系統(tǒng)：偶有貧血、白細(xì)胞減少，嗜酸球增多等癥狀，血小板減少之癥狀極少發(fā)生。 3、消化系統(tǒng)：偶有便秘，腹瀉，口渴，腹脹等癥狀。偶有ALT、AST、ALP、LDH、GTP上升等現(xiàn)象，所以須細(xì)心觀察，如有異常現(xiàn)象應(yīng)采取停藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?4、精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、嗜唾等癥狀。失眠，頭暈等癥狀極少發(fā)生。 5、其它：偶有發(fā)熱，總膽固醇上升，尿酸上升等癥狀。 注射用蘭索拉唑： 1、國內(nèi)臨床研究中，本品一日2次，每次30mg靜脈滴注，5天療程。127例受試者中發(fā)生4例（3.64%）不良反應(yīng)，主要是白細(xì)胞減少（1.82%）、轉(zhuǎn)氨酶輕度升高（0.91%）和皮疹（0.91%）。白細(xì)胞減少者一周后復(fù)查正常，轉(zhuǎn)氨酶輕度升高者十天后復(fù)查正常。 2、國外上市后超過1000名患者使用注射用蘭索拉唑后有較好的耐受性。在美國4個臨床試驗中有161名患者使用注射用蘭索拉唑，超過1%的不良反應(yīng)有惡心（1.3%）、頭痛（1%）、注射部位痛感（1%）；低于1%的不照反應(yīng)有腹痛、腹瀉、消化不良、嘔吐、頭暈、感覺異常、味覺異常、皮疹和血管擴(kuò)張。未見與口服給藥不同的不良反應(yīng)。 3、日本221例受試者使用注射用蘭索拉唑的臨床研究資料報道，發(fā)生31例（14.0%）臨床實(shí)驗室檢查值異常，主要為ALT升高（6.2%）、AST升高（5.7%）、LDH升高（2.0%）、γ-GTP（1.5%）等檢查值異常變化。 4、以下不良反應(yīng)為口服蘭索拉唑所見，但靜脈注射也有可能發(fā)生。 （1）出血過敏反應(yīng)（全身出疹、面部浮腫、呼吸困難等）（＜0.1%），甚至引起休克（＜0.1%）。 （2）全血細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏癥、溶血（＜0.1%）、還有粒細(xì)胞減少、血小板減少、貧血（＜0.1-5%）。 （3）伴有黃疸、AST和ALT升高等重度肝功能損害（＜0.1%）。 （4）中毒性表皮壞死溶解癥（Lyell綜合征）、皮膚粘膜限綜合征（Stevens-Johnson綜合征）（＜0.1%）。 （5）間質(zhì)性肺炎（＜0.1%），出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、肺部呼吸音異常（捻發(fā)音）等時，應(yīng)迅速中止用藥，實(shí)施胸部X線檢查，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等適當(dāng)?shù)奶幚怼Ｆ渌牟涣挤磻?yīng)，出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時停止用藥，必須進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>

1.交叉過敏，對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。 2.對呋塞米、磺酰基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者，對本品也會過敏。 3.本品可通過胎盤，替代胎兒血漿中與蛋白結(jié)合部位的膽紅素，但臨床上明顯的新生兒高膽紅素血癥與核黃疸并不多見，原因是母體肝臟有結(jié)合膽紅素的能力。 4.本品可分泌入乳汁，但其量僅1%左右。對6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的新生兒可能引起溶血性貧血。 5.下列情況應(yīng)慎用： 血小板、粒細(xì)胞減少； 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏； 肝功能損害； 腎功能不全等。 6.治療過程中應(yīng)注意檢查： 治療前作全血檢查，以后每月復(fù)查一次； 直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量； 尿液檢查，觀察有無磺胺結(jié)晶，長期服用可出現(xiàn)尿路結(jié)石。 7.遇有胃腸道刺激癥狀，除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，使癥狀減輕。 8.夜間停藥間隔不得超過8小時。 9.根據(jù)病人的反應(yīng)與耐受性，隨時調(diào)整劑量，部分病人可采用間隙治療（用藥二周，停藥一周）；腎功能不全患者劑量要減少；由于個體差異，個別病人服藥期間偶爾出現(xiàn)少量排囊現(xiàn)象，請在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。 10.當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g，或血清藥物濃度超過5

1、以下患者慎重用藥： （1）有藥物過敏癥既往史的患者。 （2）肝損傷的患者（因本藥的代謝、排泄延遲）。 2、本品治療會掩蓋消化道腫瘤的癥狀，應(yīng)排除惡性腫瘤后方可用藥。 3、本品治療時密切觀察病情、治療無效時應(yīng)改用其它療法。 4、本品目前尚無超過7日的用藥經(jīng)驗。 5、同類質(zhì)子泵抑制藥物奧美拉唑在國外有導(dǎo)致視力損害的報道，本品尚不清楚。 6、動物實(shí)驗中，大鼠長期大量使用本品后，出現(xiàn)良性睪丸間質(zhì)細(xì)胞腫瘤、類癌瘤與視網(wǎng)膜萎縮。但類似現(xiàn)象在小鼠的致癌性試驗、犬、猴的毒性試驗中未出現(xiàn)。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）有報告在動物試驗中，胎仔的藥物血漿濃度高于母體的血漿濃度，所以對于孕婦或有懷孕可能的婦女，只有在判斷治療的益處超過危險性的情況下方可使用。 （2）動物試驗顯示蘭索拉唑會分布于乳汁中，故哺乳期婦女最好避免用藥，必須應(yīng)用時應(yīng)避免哺乳。 8、兒童用藥：對兒童用藥的安全性尚未確立（小兒的臨床經(jīng)驗極少）。 9、老年用藥：一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機(jī)能均會降低，故用藥期間請注意觀察。 10、藥物過量：尚不明確。